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PD 169316
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PD 169316图片
CAS NO:152121-53-4
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt360.34
Cas No.152121-53-4
FormulaC20H13FN4O2
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥15.3 mg/mL in DMSO
Chemical Name4-[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine
Canonical SMILESC1=CC(=CC=C1C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F)[N+](=O)[O-]
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50值:一种强效的、选择性的及细胞可透过性的p38 MAP激酶抑制剂,IC50值为89 nM。

PD169316是一种特异性的p38 MAPK抑制剂,阻止TGF-β和Activin A,而非骨形态发生蛋白(BMP)4介导的信号转导。对TGF-β信号转导剂量依赖性的抑制随后可减少Smad2和Smad3磷酸化,阻止核易位,增加TGF-β靶基因的表达[1]。

体外实验:经报道,用10 μM的PD169316预处理CaOV3细胞可显著减少TGF-β介导的Smad2和Smad3磷酸化。经证明,PD 169316的抑制效果呈剂量依赖性方式。研究也表明,5 μM或更高剂量的PD169316直接抑制TGF-β信号转导活性[1]。

体内实验:在基于阿尔茨海默病的β淀粉样蛋白(Aβ)大鼠模型中,检测PD 169316对β淀粉样蛋白诱发的细胞凋亡的作用。其表明,PD169316经侧脑室给药预处理的大鼠中,两种细胞凋亡标志物caspase-3和Bax/Bcl-2比率显著减少。该研究表明,PD 169316对Aβ诱发的神经元毒性具有潜在的神经保护作用[2]。

临床试验:到目前为止,还未进行临床试验。

参考文献:
[1]Fu YX, O’Connor LM, Shepherd TG and Nachtigal MW.  The p38 MAPK inhibitor, PD169316, inhibits transforming growth factor β-induced Smad signaling in human ovarian cancer cells. Biochem Bioph Res Co. 2003. 310: 3917.
[2]Ashabi G, Alamdary SZ, Ramin M and Khodagholi F.  Reduction of hippocampal apoptosis by intracerebroventricular administration of extracellular signal-regulated protein kinase and/or P38 inhibitors in amyloid beta rat model of Alzheimer’s disease: involvement of nuclear-related factor-2 and nuclear factor-κb. Basic Clin. Pharmacol. Toxicol. 2013 Aug. 112: 145–55.