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TAK-715
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TAK-715图片
CAS NO:303162-79-0
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt399.52
Cas No.303162-79-0
FormulaC24H21N3OS
Solubility≥40 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥12.13 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical NameN-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]pyridin-2-yl]benzamide
Canonical SMILESCCC1=NC(=C(S1)C2=CC(=NC=C2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C4=CC(=CC=C4)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

TAK-715是选择性p38 MAPK抑制剂,IC50值为7.1 nM [1].

p38 有丝分裂原激活蛋白(MAP)激酶(p38 MAPKs)是一类有丝分裂原激活蛋白激酶,在控制细胞对细胞因子和应激的应答中发挥关键作用.目前已鉴定出四种p38 MAPK成员,p38-α (MAPK14)\p38-β (MAPK11)\ p38-γ (MAPK12/ERK6)和 p38-δ (MAPK13/SAPK4).p38 MAPKs的异常表达与一系列慢性炎症疾病相关,其抑制剂被认为是临床治疗有希望的靶点[1, 2].

TAK-715是高效p38 MAPK抑制剂,与已报道的p38 MAPK抑制剂VX-745相比具有不同的选择性.在人单核细胞THP-1细胞中,给予TAK-715能够抑制p38 MAPKα,IC50值为7.1 nM [1].在HEK293T\U2OS和F9细胞中,TAK-715抑制p38 MAPK活性,最终使p38 MAPK在Wnt/β 连环蛋白信号通路中失去功能[2].

在佐剂诱导的风湿性关节炎大鼠模型中,按10 mg/kg剂量给予TAK-715能通过抑制p38 MAPK活性,显著降低LPS诱导的TNF-α受激释放(87.6%) [1].

参考文献:
[1].  Miwatashi, S., et al., Novel inhibitor of p38 MAP kinase as an anti-TNF-alpha drug: discovery of N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]-2-pyridyl]benzamide (TAK-715) as a potent and orally active anti-rheumatoid arthritis agent. J Med Chem, 2005. 48(19): p. 5966-79.
[2].  Verkaar, F., et al., Inhibition of Wnt/beta-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Idelta/varepsilon. Chem Biol, 2011. 18(4): p. 485-94.

生物活性

DescriptionTAK-715是P38 MAPK的抑制剂,其对p38α的IC50值为7.1 nM.
靶点p38αp38β    
IC507.1 nM0.20 μM