CAS NO: | 1051487-82-1 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | White solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 400.27 |
Cas No. | 1051487-82-1 |
Formula | C19H18BrN3O2 |
Solubility | <40.03mg/ml in DMSO |
Chemical Name | (3S,4R)-N-[(Z)-1-(3-bromophenyl)ethylideneamino]-2-oxo-4-phenylpyrrolidine-3-carboxamide |
Canonical SMILES | CC(=NNC(=O)C1C(CNC1=O)C2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)Br |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
AC 264613是高效的PAR2激动剂,pEC50值为7.5,有效范围为30-100 nM [1, 2].
蛋白酶活化受体2(PAR2)亦称凝血因子II(凝血酶)受体样1(F2RL1)或G蛋白偶联受体11(GPR11),在血管组织和高血管器官中表达,参与血管张力调节.PAR2在血管炎症和伤口愈合过程中起重要作用[2].
AC 264613是选择性PAR2激动剂,对其它PARs没有效应.对HEK 293T细胞(野生型PAR2)和KNRK细胞(转染人PAR2受体)进行刺激PI水解和Ca2+动员实验,AC 264613表现出一定的效应,pEC值分别为6.9和7.0 [1].利用QuickChange诱变的方式,在含有ECL2 突变Q233E\E232R\E232R/Q233R\F240S和F240S/S37P受体的NIH 3T3细胞中,AC 264613处理的PAR2 F240S受体在多种功能端点组成型表达,而对E232和Q233突变体没有作用[2].
在SLIGRL-NH2或胰蛋白酶诱导的急性热伤害和足趾肿胀的雄性SD大鼠模型中,趾内给予低至30 ng AC 264613能够诱导后趾水肿和热痛觉过敏,并表现出剂量依赖性促疼痛效应[1].
参考文献:
[1]. Gardell, L.R., et al., Identification and characterization of novel small-molecule proteaseactivated receptor 2 agonists. J Pharmacol Exp Ther, 2008. 327(3): p. 799-808.
[2]. Ma, J.N. and E.S. Burstein, The protease activated receptor 2 (PAR2) polymorphic variant F240S constitutively activates PAR2 receptors and potentiates responses to small-molecule PAR2 agonists. J Pharmacol Exp Ther, 2013. 347(3): p. 697-704.