CAS NO: | 147-94-4 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL H2O) | 电议 |
200mg | 电议 |
1g | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 243.2 |
Cas No. | 147-94-4 |
Formula | C9H13N3O5 |
Solubility | insoluble in EtOH; ≥28.6 mg/mL in H2O; ≥11.73 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | 4-amino-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one |
Canonical SMILES | C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(C(C(O2)CO)O)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Cytarabine (AraC),一种脱氧胞苷的类似物,是治疗急性髓性白血病(AML)的最有效细胞毒性药物,通过抑制DNA和RNA聚合酶的功能来阻断DNA合成[1]。
Cytarabine嵌合到DNA中,通过抑制DNA和RNA聚合酶的功能来阻断DNA合成。AraC活化的最重要步骤是经磷酸化生成单磷酸形式,这是由脱氧胞苷激酶(dCK)催化而得。
在AraC敏感的大鼠白血病细胞中,单一表达失活或剪切dCK形式使细胞耐受AraC的细胞毒性效应。据报道,Ara-C还导致胎盘生长迟缓,诱导细胞凋亡,以及抑制胎盘迷路区域中的细胞增殖。给孕鼠注射Ara-C后,从1到48小时对胎盘进行了检查。胎盘迷路区域中的滋养层细胞凋亡自注入后3小时起增加,在第6小时达到峰值,于第48小时恢复到控制水平。在胎盘迷路区域中p53蛋白的免疫反应性显著增强,在治疗后3小时达到峰值,但逆转录聚合酶链反应检测表明p53的mRNA表达没有增加[1,2]。
对40例持续5天接受每天每平方米1000 mg Cytarabine、8 mg Mitoxantrone和100 mg Etoposide的患者进行了一项回顾性分析。得到30%的缓解率和11.2个月的平均缓解持续时间。在单因素分析中,对比≥第二次复发(P = 0.02),第一次复发的患者具有更长的总生存期[3]。
参考文献:
[1]. Veuger MJT, Heemskerk MHM, Honders MW, et al. Functional role of alternatively spliced deoxycytidine kinase in sensitivity to cytarabine of acute myeloid leukemic cells. Blood, 2002, 99(4): 1373-1380.
[2]. Yamauchi H, Katayama K, Ueno M, et al. Involvement of p53 in 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine-induced trophoblastic cell apoptosis and impaired proliferation in rat placenta. Biology of Reproduction, 2004, 70(6): 1762-1767.
[3]. Liedtke M, Dunn T, Dinner S, et al. Salvage therapy with mitoxantrone, etoposide and cytarabine in relapsed or refractory acute lymphoblastic leukemia. Leukemia Research, 2014, 38(12): 1441-1445.
细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 大鼠交感神经元 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度有限。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | 10 μM |
应用 | Cytarabine (10 μM)明显诱导大鼠交感神经元细胞凋亡,100μM显示出最高毒性,孵育84小时引起80%以上的神经元死亡,并引起线粒体细胞色素c的释放和caspase-3的活化。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 | 怀孕Slc:Wistar大鼠 |
给药剂量 | 腹腔注射,250 mg/kg |
应用 | 在怀孕Slc:Wistar大鼠的胎盘迷宫区,Cytarabine (250 mg/kg)引起胎盘生长迟缓,增加胎盘滋养细胞凋亡,治疗后3小时增加,并在6小时达到峰值,在48小时恢复到对照水平,Cytarabine显著增强p53蛋白及p53转录靶基因如p21、cyclinG1和fas以及caspase-3活性。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Besirli C G, Deckwerth T L, Crowder R J, et al. Cytosine arabinoside rapidly activates Bax-dependent apoptosis and a delayed Bax-independent death pathway in sympathetic neurons[J]. Cell death and differentiation, 2003, 10(9): 1045. [2]. Yamauchi H, Katayama K, Ueno M, et al. Involvement of p53 in 1-β-D-arabinofuranosylcytosine-induced trophoblastic cell apoptosis and impaired proliferation in rat placenta[J]. Biology of reproduction, 2004, 70(6): 1762-1767. |