| CAS NO: | 582315-72-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 345.34 |
| Cas No. | 582315-72-8 |
| Formula | C18H17F2N3O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.25 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)-(2,6-difluoro-4-methylphenyl)methanone |
| Canonical SMILES | CCCCOC1=C2C=NNC2=NC=C1C(=O)C3=C(C=C(C=C3F)C)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BMS265246是一种强效的和选择性的CDK1和CDK2抑制剂(IC50= 6 nM和9 nM).
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)是一组丝氨酸/苏氨酸激酶.他们通过与细胞周期蛋白耦合而被激活,参与调节细胞周期.
BMS265246抑制Cdk4/cycD活性,阻止A2780 Cytox (IC50 = 0.23 μM和0.76 μM) [1].在HCT-116细胞中,BMS-265246抑制细胞增殖(EC50= 0.293 μM-0.492 μM).BMS-265246用药后,在主导细胞群,即G2期阻滞细胞中观察到低DNA密度,细胞核大而圆及4N DNA的含量[2].
参考文献：
1. Misra RN, Xiao Hy, Rawlins DB et al. 1H-Pyrazolo[3,4-b]pyridine inhibitors of cyclin-dependent kinases: highly potent 2,6-Difluorophenacyl analogues. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Jul 21;13(14):2405-8.
2. Sutherland JJ, Low J, Blosser W et al. A robust high-content imaging approach for probing the mechanism of action and phenotypic outcomes of cell-cycle modulators. Mol Cancer Ther. 2011 Feb;10(2):242-54.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | HCT-116细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0.293 ~ 0.492 μM |
实验结果 | 在HCT-116细胞中，BMS265246阻断细胞增殖，其EC50值为0.293 ~ 0.492 μM。与R-547组相比，BMS265246组具有较高比例的G2凋亡细胞。经BMS265246治疗后，主要细胞群（即G2阻滞细胞）具有较低的DNA密度、大圆核以及4N DNA。 |
References: [1]. Sutherland JJ, Low J, Blosser W et al. A robust high-content imaging approach for probing the mechanism of action and phenotypic outcomes of cell-cycle modulators. Mol Cancer Ther. 2011 Feb;10(2):242-54. | |
| Description | BMS-265246是一种强效的和选择性的CDK1 和 CDK2抑制剂,IC50值分别为6 nM 和9 nM. | |||||
| 靶点 | CDK1/CyclinB | CDK2/CyclinE | CDK4/CyclinD | |||
| IC50 | 6 nM | 9 nM | 230 nM | |||
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