| CAS NO: | 1245537-68-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 650.6 |
| Cas No. | 1245537-68-1 |
| Formula | C28H25F3N6O2·C4H4O4 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥16.28 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | (Z)-but-2-enedioic acid;8-(6-methoxypyridin-3-yl)-3-methyl-1-[4-piperazin-1-yl-3-(trifluoromethyl)phenyl]imidazo[4,5-c]quinolin-2-one |
| Canonical SMILES | CN1C2=CN=C3C=CC(=CC3=C2N(C1=O)C4=CC(=C(C=C4)N5CCNCC5)C(F)(F)F)C6=CN=C(C=C6)OC.C(=CC(=O)O)C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BGT226 (NVP-BGT226) 是PI3K/mTOR的新型选择性抑制剂，其对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50值分别为4 nM、63 nM和38 nM [1]。
磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）通路是胰腺癌最常见的活化信号通路之一，是新治疗策略的潜在靶点。
NVP-BGT226是PI3K/雷帕霉素哺乳动物靶点（mTOR）的新型双重抑制剂。相比于未处理的对照组，NVP-BGT226处理24-72小时后以浓度而非时间依赖的方式使细胞活力下降到约50% [1]。双重PI3K/mTOR抑制剂NVP-BGT226诱导G0/G1停滞，部分通过Survivin的下调起作用。NVP-BGT226高效抑制多种细胞系的生长活性，包括SCC4、TU183和KB细胞系，IC50值的范围从7.4到30.1 nM [2]。
在FaDu细胞异体移植小鼠模型中，BGT226以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长。按2.5和5 mg/kg的剂量口服BGT226 3周造成第21天肿瘤生长分别降低34.7%和76.1%（相比于对照组）。BGT226具有与雷帕霉素相当的肿瘤生长抑制作用。两组的最终肿瘤体积都比LY294002处理或对照组显著减小[2]。
参考文献：
[1]. Glienke, W, et al. The dual PI3K/mTOR inhibitor NVP-BGT226 induces cell cycle arrest and regulates Survivin gene expression in human pancreatic cancer cell lines. TUMOR BIOLOGY, 2014, 33(3): 757-765.
[2]. Chang KY, et al. Novel phosphoinositide 3-kinase/mTOR dual inhibitor, NVP-BGT226, displays potent growth-inhibitory activity against human head and neck cancer cells in vitro and in vivo. Clin Cancer Res, 2011, 17(22): 7116-7126.
| Description | BGT226 (NVP-BGT226) 是1类PI3K/mTOR的新型选择性抑制剂，其对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50值分别为4 nM、63 nM和38 nM。 | |||||
| 靶点 | PI3Kα | PI3Kγ | PI3Kβ | |||
| IC50 | 4 nM | 38 nM | 63 nM | |||
m.cnreagent.com