| CAS NO: | 153436-53-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 315.75 |
| Cas No. | 153436-53-4 |
| Formula | C16H14ClN3O2 |
| Synonyms | Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.8 mg/mL in DMSO; ≥2.38 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| Chemical Name | N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Cl)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AG-1478是EGFR的抑制剂，在Ishikawa卵巢细胞系中作用于EGF诱导的Erk1/2磷酸化，IC50值为10 μM[1]。
EGFR（表皮生长因子受体）属于人HER-1家族，是一种细胞表面受体，由EGF家族（表皮生长因子家族）识别。多项研究表明，EGFR在多种实体瘤中过度表达，其过度表达预示着癌症患者预后差[1]。AG1478作为EGFR激酶抑制剂，阻断EGFR磷酸化以及超氧阴离子生成[2]。
与对照组相比，治疗人类肝细胞癌HA22T/VGH细胞可能会降低其抗肿瘤活性[3]。在卵巢癌细胞系CAOV-3或SKOV-3中，AG-1478可减弱EGFR信号[4]。用AG-1478处理人结直肠癌细胞株SW480后，EGFR磷酸化和细胞增殖均减少[5]。
在CAOV-3细胞异种移植nu/nu裸鼠模型中，AG-1478治疗可以减少EGFR磷酸化，从而限制肿瘤生长[4]。
Gong XD等人发现，AG-1478在NSCLC细胞系A549中通过FOXO3a可减少FOXM1的表达，A549细胞的化学敏感性增加[6]。
参考文献：
1. Takai, N., et al., Synergistic anti-neoplastic effect of AG1478 in combination with cisplatin or paclitaxel on human endometrial and ovarian cancer cells. Mol Med Rep, 2010. 3(3): p. 479-84.
2. D'Anneo, A., et al., Parthenolide induces superoxide anion production by stimulating EGF receptor in MDA-MB-231 breast cancer cells. Int J Oncol, 2013. 43(6): p. 1895-900.
3. Bondi, M.L., et al., Entrapment of an EGFR inhibitor into nanostructured lipid carriers (NLC) improves its antitumor activity against human hepatocarcinoma cells. J Nanobiotechnology, 2014. 12(21): p. 1477-3155.
4. Yu, Y., et al., Synergistic effects of combined platelet-activating factor receptor and epidermal growth factor receptor targeting in ovarian cancer cells. J Hematol Oncol, 2014. 7(1): p. 1756-8722.
5. Yagublu, V., et al., Combination of the EGFR tyrosine kinase inhibitor AG1478 and 5-FU: no synergistic effect on EGFR phosphorylation, cell proliferation and apoptosis induction. Anticancer Res, 2013. 33(9): p. 3753-8.
6. Gong, X.D., et al., [Effects of AG1478 on the expression of FOXM1 gene via FOXO3a in non-small cell lung cancer cells]. Zhonghua Zhong Liu Za Zhi, 2013. 35(8): p. 572-8.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 人肝癌细胞系HA22T/VGH |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>15.8mg/mL.。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月 |
反应时间 | 6.25, 12.5, 25μM; 24hr |
应用 | Tyrphostin AG-1478是EGFR（表皮生长因子受体）酪氨酸激酶的一个强效的和特异的抑制剂，EGFR在控制正常细胞的生长和异常细胞的增殖中起关键性的作用。在HA22T/VGH细胞中，相比于游离药物的组别，Tyrphostin AG-1478纳入NLC（纳米结构脂质载体）系统能够表现出增强的体外抗肿瘤活性。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 8周龄雄性C57BL/6小鼠，8周龄雄性ApoE-/-小鼠 |
剂量 | 10 mg/kg/day, 8周，口服 |
应用 | 在两组小鼠的肥胖模型中，AG1478的使用都能够显著减少心肌炎，纤维化，细胞凋亡和功能紊乱。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1]. Bondì ML1, Azzolina A, et al, Entrapment of an EGFR inhibitor into nanostructured lipid carriers (NLC) improves its antitumor activity against human hepatocarcinoma cells. J Nanobiotechnology, 2014. 12(21): p. 1477-3155. [2]. Li W1,2, Fang Q1, EGFR Inhibition Blocks Palmitic Acid-induced inflammation in cardiomyocytes and Prevents Hyperlipidemia-induced Cardiac Injury in Mice. Sci Rep. 2016 Apr 18;6:24580. doi: 10.1038/srep24580. | |
| 描述 | AG-1478（酪氨酸磷酸化抑制剂AG-1478）是EGFR的选择性抑制剂，IC50值为3 nM。 | |||||
| 靶点 | EGFR | HER2 | PDGFR | |||
| IC50 | 3 nM | >100 μM | >100 μM | |||
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