| CAS NO: | 873697-71-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 401.43 |
| Cas No. | 873697-71-3 |
| Formula | C20H24FN5O3 |
| Synonyms | CK-1827452; CK1827452 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.13 mg/mL in EtOH; ≥19.1 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | methyl 4-[[2-fluoro-3-[(6-methylpyridin-3-yl)carbamoylamino]phenyl]methyl]piperazine-1-carboxylate |
| Canonical SMILES | CC1=NC=C(C=C1)NC(=O)NC2=CC=CC(=C2F)CN3CCN(CC3)C(=O)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Omecamtiv mecarbil（CK-1827452）是第一个有效的心肌肌球蛋白激活剂，可以特异性激活心肌肌球蛋白S1结构域，而非其它肌肉肌球蛋白。在临床试验中，omecamtiv mecarbil一直被认为是一种有前途的治疗方法，用于治疗收缩性心脏衰竭[1]。
Omecamtiv mecarbil可加速心肌肌球蛋白S1结构域中肌动蛋白依赖的Pi释放，从而增加弱肌动蛋白结合状态向强肌动蛋白结合状态的转变速率（EC50= 2.3 μM）[1]。
据报道，omecamtiv mecarbil在200 nM浓度时显著增加成年大鼠心肌细胞的收缩力，而不影响钙瞬变。在异氟烷麻醉的比格犬和Sprague-Dawley大鼠中，omecamtiv mecarbil能够改善心脏功能，而不改变心肌耗氧量[1]。
参考文献：
1. Malik FI1, Hartman JJ, Elias KA, Morgan BP, Rodriguez H, Brejc K, Anderson RL, Sueoka SH, Lee KH, Finer JT, Sakowicz R, Baliga R, Cox DR, Garard M,Godinez G, Kawas R, Kraynack E, Lenzi D, Lu PP, Muci A, Niu C, Qian X, Pierce DW, Pokrovskii M, Suehiro I, Sylvester S, Tochimoto T, Valdez C, Wang W,Katori T, Kass DA, Shen YT, Vatner SF, Morgans DJ. Cardiac myosin activation: a potential therapeutic approach for systolic heart failure. Science. 2011 Mar 18;331(6023):1439-43.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 心肌细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 200 nM |
实验结果 | Omecamtiv Mecarbil延长收缩的持续时间，而不影响收缩或松弛速率。此外，在β肾上腺素能阻滞剂Carvedilol存在的情况下，Omecamtiv Mecarbil也增强肌细胞收缩。 |
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 | 清醒的和心力衰竭的犬 |
给药剂量 | 以0.5 mg/kg剂量推注，以每小时0.5 mg/kg剂量输液 |
实验结果 | 在清醒的犬模型中，Omecamtiv Mecarbil改善左心室收缩功能。在心力衰竭犬中，Omecamtiv Mecarbil显着增加心博量和心输出量。 |
其它注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Malik FI1, Hartman JJ, Elias KA, Morgan BP, Rodriguez H, Brejc K, Anderson RL, Sueoka SH, Lee KH, Finer JT, Sakowicz R, Baliga R, Cox DR, Garard M,Godinez G, Kawas R, Kraynack E, Lenzi D, Lu PP, Muci A, Niu C, Qian X, Pierce DW, Pokrovskii M, Suehiro I, Sylvester S, Tochimoto T, Valdez C, Wang W,Katori T, Kass DA, Shen YT, Vatner SF, Morgans DJ. Cardiac myosin activation: a potential therapeutic approach for systolic heart failure. Science. 2011 Mar 18;331(6023):1439-43. | |
| 描述 | Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) 是心肌肌球蛋白特异性的激活剂，用于左室收缩心脏衰竭的临床药物。 | |||||
| 靶点 | ATPase | |||||
| IC50 | ||||||
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