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R788 disodium
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
R788 disodium图片
CAS NO:1025687-58-4
包装与价格:
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产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt624.42
Cas No.1025687-58-4
FormulaC23H24FN6Na2O9P
SynonymsFostamatinib Disodium Hexahydrate;R 788;R-788
Solubility≥62.4 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; ≥2.53 mg/mL in H2O with gentle warming
Chemical Namedisodium;[6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl phosphate
Canonical SMILESCC1(C(=O)N(C2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)COP(=O)([O-])[O-])C.[Na+].[Na+]
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

R788是R406的前体药物,是一种有效的和选择性的Syk抑制剂。Syk(脾酪氨酸激酶)在活化Fc受体和B细胞受体(BCR)的信号传导中起关键作用。

体外实验:R406可以诱导大多数DLBCL细胞系的凋亡,可特异性地抑制紧张和配体诱导的BCR信号,即SYK525/526的自磷酸化以及B细胞接头蛋白[BLNK]的SYK依赖性的磷酸化[1]。

在体实验:R788有效抑制BCR信号,降低恶性B细胞的增殖和存活,使用R788处理Eu-TCL1转基因小鼠,生存时间显著延长。另外,R788对恶性克隆具有选择性,其不影响正常B淋巴细胞的产生[2]。

临床试验:在II期临床试验中,R788治疗有效提高了类风湿关节炎患者的风湿病应答率[3]。

参考文献:
[1] Chen L, Monti S, Juszczynski P, Daley J, Chen W, Witzig TE, Habermann TM, Kutok JL, Shipp MA.  SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood. 2008 Feb 15;111(4):2230-7.
[2] Suljagic M, Longo PG, Bennardo S, Perlas E, Leone G, Laurenti L, Efremov DG.  The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Eμ- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood. 2010 Dec 2;116(23):4894-905.
[3] Bajpai M.  Fostamatinib, a Syk inhibitor prodrug for the treatment of inflammatory diseases. IDrugs. 2009 Mar;12(3):174-85.

生物活性

DescriptionR788 disodium又被称为Fostamatinib,是活性代谢物的R406的前体药物,是Syk蛋白的抑制剂,IC50为41 nM。
靶点Syk     
IC5041 nM