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PH-797804
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PH-797804图片
CAS NO:586379-66-0
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
25mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt477.3
Cas No.586379-66-0
FormulaC22H19BrF2N2O3
SynonymsPH797804;PH 797804
Solubility≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name3-[3-bromo-4-[(2,4-difluorophenyl)methoxy]-6-methyl-2-oxopyridin-1-yl]-N,4-dimethylbenzamide
Canonical SMILESCC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC)N2C(=CC(=C(C2=O)Br)OCC3=C(C=C(C=C3)F)F)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

PH-797804是一种新型的、有效的和ATP竞争性的人P38 MAP激酶的可逆性抑制剂,特异性抑制p38α,IC50值为26 nM,Ki值为5.8 nM。

PH-797804以浓度依赖的方式抑制单核细胞中LPS诱导的TNF-α和IL-1β的生成。PH-797804阻断原代大鼠骨髓细胞中RANKL和M-CSF诱导的破骨细胞的形成。

口服给药PH-797804以剂量依赖的方式抑制Lewis大鼠和猕猴中LPS诱导的TNF-α水平。此外,已有研究表明PH-797804能够抑制关节炎小鼠模型中胶原或大鼠链球菌细胞壁(SCW)提取物诱导的慢性炎症。

参考文献:
[1] Hope HR1,Anderson GD,Burnette BL,Compton RP,Devraj RV,Hirsch JL,Keith RH,Li X,Mbalaviele G,Messing DM,Saabye MJ,Schindler JF,Selness SR,Stillwell LI,Webb EG,Zhang J,Monahan JB.  Anti-inflammatory properties of a novel N-phenyl pyridinone inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase: preclinical-to-clinical translation. J Pharmacol Exp Ther.2009 Dec;331(3):882-95.

生物活性

描述PH-797804是p38α的新型吡啶酮抑制剂,IC50值为26 nM,比对p38β的选择性高4倍。
靶点p38α     
IC5026 nM