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TAK-438
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TAK-438图片
CAS NO:1260141-27-2
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt461.46
Cas No.1260141-27-2
FormulaC17H16FN3O2S·C4H4O4
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.9 mg/mL in DMSO
Chemical Name(E)-but-2-enedioic acid;1-[5-(2-fluorophenyl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine
Canonical SMILESCNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=CC(=O)O)C(=O)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

TAK-438是一种钾竞争性酸阻断剂(P-CAB),可逆地抑制胃部H+, K+-ATP酶,[1][2] 在麻醉大鼠中对组胺刺激的酸分泌ID50值为0.86 mg/kg[1]。

胃部H+, K+-ATP酶在胃酸分泌的最后步骤中扮演关键角色,通过H+和K+的电中性交换,转运H+到胃壁细胞分泌小管中[1]。

在培养的胃腺中,TAK-438疗法导致持续强效的酸生成抑制。TAK-438对酸分泌的抑制效果可能与胃壁细胞生理学有关。培养的胃腺与TAK-438孵育2 h后,孵育缓冲液换为CK缓冲液,forskolin刺激的酸生成缓慢恢复,但酸生成可通过浓度依赖的方式突然被抑制[2]。

在大鼠中,使用3 mg/kg p.o.的TAK-438后1-4、5-8和9-12 h,组胺刺激的酸分泌被强烈地抑制。使用TAK-438后24至27 h,抑制率为40%,这是显著且持久的抑制。在使用0.1到1 mg/kg的TAK-438 p.o.的海德汉袋狗中,组胺刺激的酸分泌被剂量依赖地抑制,这种效果持续超过48 h。使用1 mg/kg的TAK-438后1、3和6 h,组胺刺激的酸分泌被完全抑制[1]。

参考文献:
[1].  Yasunobu Hori, Jun Matsukawa, Toshiyuki Takeuchi, et al. A Study Comparing the Antisecretory Effect of TAK-438, a Novel Potassium-Competitive Acid Blocker, with Lansoprazole in Animals. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2011, 337:797-804.
[2].  Jun Matsukawa, Yasunobu Hori, Haruyuki Nishida, et al. A comparative study on the modes of action of TAK-438, a novel potassium-competitive acid blocker, and lansoprazole in primary cultured rabbit gastric glands. Biochemical Pharmacology, 2011, 81:1145-1151.

生物活性

DescriptionTAK-438是一种H,K-ATP酶的钾竞争性酸阻断剂(P-CAB),IC50值为19 nM。
靶点H,K-ATPase     
IC5019 nM