CAS NO: | 866206-55-5 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 517.96 |
Cas No. | 866206-55-5 |
Formula | C19H17ClFN5S·C4H4O4 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Canonical SMILES | FC(C=C1)=C(C#N)C=C1CN(CC2)CCC2NC3=C(C=C(Cl)S4)C4=NC=N3.O=C(O)/C=C\C(O)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-羟色胺受体2B(5-HT2BR)拮抗剂[1]。
5-HT受体是一类G蛋白偶联受体,在精神分裂症、进食障碍、感知、抑郁症、偏头痛、高血压、焦虑、致幻剂和胃肠道功能障碍等方面扮演重要角色。
在NET细胞系KRJ-I中,PRX-08066抑制5-HT分泌和细胞增殖,降低ERK1/2磷酸化和促纤维化生长因子(TGFβ1、CTGF和FGF2)的合成和分泌。在KRJ-I:HEK293共培养体系中,PRX-08066在KRJ-I细胞系中显著降低5-HT释放以及Ki67、CTGF、TGFβ1和FGF2转录。5-HT自身可刺激HEK293增殖[2]。
PRX-08066在治疗缺氧诱发的肺动脉高压综合征和肺动脉高压的II期临床试验中具有临床前安全性、良好的生物利用度及较低的急性毒性[3]。
在野百合碱(MCT)诱导的PAH雄性大鼠模型中,PRX-08066(100 mg/kg)显著增加右心室射血分数,并在50和100 mg/kg减少峰值PA压力。肺动脉形态学评估表明,PRX-08066显著减少中间壁增厚、管腔闭塞和右心室肥大。另外,PRX-08066减少肺血管重建[1]。
参考文献:
[1]. Porvasnik SL, Germain S, Embury J, et al. PRX-08066, a novel 5-hydroxytryptamine receptor 2B antagonist, reduces monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension and right ventricular hypertrophy in rats. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 334(2): 364-372.
[2]. Svejda B, Kidd M, Giovinazzo F, et al. The 5-HT(2B) receptor plays a key regulatory role in both neuroendocrine tumor cell proliferation and the modulation of the fibroblast component of the neoplastic microenvironment. Cance, 2010, 116(12): 2902-2912.
[3]. Kim SK, Li Y, Abrol R, et al. Predicted structures and dynamics for agonists and antagonists bound to serotonin 5-HT2B and 5-HT2C receptors. J Chem Inf Model, 2011, 51(2): 420-433.
Description | PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-HT2B受体拮抗剂,IC50值为3.4 nM。 | |||||
靶点 | 5-HT2B | |||||
IC50 | 3.4 nM |