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Tyrphostin AG 1296
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tyrphostin AG 1296图片
CAS NO:146535-11-7
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt266.29
Cas No.146535-11-7
FormulaC16H14N2O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥2.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥6.65 mg/mL in DMSO
Chemical Name6,7-dimethoxy-2-phenylquinoxaline
Canonical SMILESCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=N2)C3=CC=CC=C3)OC
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Tyrphostin AG 1296是一种血小板生长因子受体（PDGFR）的选择性抑制剂，IC50值为0.3 μM-0.5 μM[1]。

Tyrphostin AG 1296是一种ATP竞争性的PDGFR抑制剂。Tyrphostin AG 1296结合PDGFR可导致ATP结合位点构象变化。在体外实验中，Tyrphostin AG 1296可有效抑制Swiss 3T3细胞膜上配体诱导的PDGF受体自磷酸化。Tyrphostin AG 1296在浓度高达100 μM的情况下仍不影响EGF受体。Tyrphostin AG 1296也可抑制PDGF而非EGF或胰岛素诱导的有丝分裂。Tyrphostin AG 1296可逆地抑制PDGF诱导的DNA合成，平均IC50值为1.5 μM。除此之外，tyrphostin AG 1296可抑制PDGF诱导的细胞生长，在Swiss 3T3细胞中IC50值为3.2 μM[1,2]。

参考文献：
[1] Kovalenko M, Gazit A, Bhmer A, et al.  Selective platelet-derived growth factor receptor kinase blockers reverse sis-transformation. Cancer Research, 1994, 54(23): 6106-6114.
[2] Kovalenko M, Rnnstrand L, Heldin C H, et al.  Phosphorylation site-specific inhibition of platelet-derived growth factor β-receptor autophosphorylation by the receptor blocking tyrphostin AG1296. Biochemistry, 1997, 36(21): 6260-6269.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

Swiss 3T3细胞，猪主动脉内皮细胞，sis转化细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于6.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

6-8 h

应用

AG1296（0.1-5 μM）以剂量依赖性方式抑制Swiss 3T3细胞膜中PDGF受体激酶的活性。AG1296抑制PDGF受体自磷酸化，IC50为0.3-0.5 μM。AG1296强烈抑制PDGF诱导的有丝分裂发生。在Swiss 3T3细胞中，AG1296抑制基础FGF的促有丝分裂作用，IC50为12.3 ± 3.1 μM。AG1296有效抑制PDGF诱导的细胞生长，IC50为3.2 μM。在猪主动脉内皮细胞中，AG1296抑制人PDGFα-和PDGFβ-受体的自磷酸化，并且在受体转染的细胞中抑制PDGFα和PDGFβ受体依赖性的DNA合成。AG1296（5-50 μM）有效抑制sis转化的NIH 3T3细胞的生长。

注意事项

由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Kovalenko M, Gazit A, Bhmer A, et al. Selective platelet-derived growth factor receptor kinase blockers reverse sis-transformation[J]. Cancer Research, 1994, 54(23): 6106-6114.

生物活性

DescriptionTyrphostin AG 1296是一种血小板生长因子受体（PDGFR）的选择性抑制剂，IC50值为0.3 μM-0.5 μM。
靶点PDGFR     
IC500.3 μM-0.5 μM