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AT7867
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AT7867图片
CAS NO:857531-00-1
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt337.85
Cas No.857531-00-1
FormulaC20H20ClN3
Solubility≥16.9 mg/mL in DMSO; ≥4.38 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥45 mg/mL in H2O
Chemical Name4-(4-chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine
Canonical SMILESC1CNCCC1(C2=CC=C(C=C2)C3=CNN=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AT 7867是Akt1/2/3和p70S6K/PKA的有效的ATP竞争性抑制剂,对Akt1、Akt2、Akt3 、p70S6K和PKA的IC50分别为32 nM、17 nM、47 nM 、85 nM和20 nM。

Akt也被称为蛋白激酶B,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在多种细胞过程中起关键作用,例如葡萄糖代谢、细胞凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移。

AT7867抑制多种人类肿瘤细胞系的细胞增殖,例如MES-SA子宫癌、MDA-MB-468 、MCF-7乳腺癌、HCT116 、HT29结肠癌,IC50为0.9-3 μM。AT7867同时抑制这些细胞系的GSK3β,IC50为2-4 μM之间。在U87MG人胶质母细胞瘤细胞中,AT7867抑制AKT信号,以浓度和时间依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。

在PTEN缺失的U87MG人胶质母细胞瘤异种移植裸鼠模型中,AT7867抑制AKT / p70S6K下游底物的磷酸化,导致细胞凋亡。在PTEN缺失异种移植模型中,AT7867抑制人体肿瘤的生长[1]。

参考文献:
Grimshaw KM, Hunter LJ, Yap TA et al.  AT7867 is a potent and oral inhibitor of AKT and p70 S6 kinase that induces pharmacodynamic changes and inhibits human tumor xenograft growth. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1100-10.

生物活性

DescriptionAT 7867是Akt1/2/3和p70S6K/PKA的有效ATP竞争性抑制剂,对Akt1、Akt2、Akt3 、p70S6K和PKA的IC50分别为32 nM、17 nM、47 nM 、85 nM和20 nM。
靶点Akt2PKAAkt1Akt3p70 S6K 
IC5017 nM20 nM32 nM47 nM85 nM