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SAR245409(XL765)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SAR245409(XL765)图片
CAS NO:1349796-36-6
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt599.66
Cas No.1349796-36-6
FormulaC31H29N5O6S
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15 mg/mL in DMSO
Chemical NameN-[4-[[3-(3,5-dimethoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-3-methoxy-4-methylbenzamide
Canonical SMILESCC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=NC4=CC=CC=C4N=C3NC5=CC(=CC(=C5)OC)OC)OC
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

SAR245409(XL765)是PI3K和mTOR的选择性双重抑制剂(对PI3Kγ的IC50值为9 nm)。

PI3K(磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶)是一个酶家族,参与各种细胞功能,如细胞生长、增殖、分化、运动、存活和细胞内运输,从而参与癌症的发生发展。PI3K在PI3K/Akt/mTOR通路中起着关键作用。

在PA细胞系中,联合使用XL765和TMZ可以阻止细胞生长,引起细胞凋亡[1]。在一系列携带PI3K信号传导相关突变的肿瘤细胞系中,XL765抑制PIP3在细胞膜上形成,并抑制AKT/p70S6K/S6磷酸化[2]。

在GH3细胞异种移植肿瘤小鼠模型中,联合使用XL765和TMZ抑制肿瘤生长,并减少生长激素和催乳素的血清浓度,但没有增强全身性副作用[1]。在严重联合免疫缺陷小鼠中,XL765阻止MPNST在病灶区和转移区生长[3]。在多种人类肿瘤异种移植裸鼠模型中,多次给药显著抑制肿瘤生长,这与其抗增殖和抗血管生成等作用相关[2]。

参考文献:
1.  Dai C, Zhang B, Liu X et al. Inhibition of PI3K/AKT/mTOR pathway enhances temozolomide-induced cytotoxicity in pituitary adenoma cell lines in vitro and xenografted pituitary adenoma in female nude mice. Endocrinology. 2013 Mar;154(3):1247-59.
2.  Yu P, Laird AD, Du X et al. Characterization of the activity of the PI3K/mTOR inhibitor XL765 (SAR245409) in tumor models with diverse genetic alterations affecting the PI3K pathway. Mol
Cancer Ther.  2014 May;13(5):1078-91.
3.  Ghadimi MP, Lopez G, Torres KE et al. Targeting the PI3K/mTOR axis, alone and in combination with autophagy blockade, for the treatment of malignant peripheral nerve sheath tumors. Mol Cancer Ther. 2012 Aug;11(8):1758-69.

生物活性

DescriptionSAR245409(XL765)是mTOR/PI3K双重抑制剂。
靶点PI3KγPI3KαPI3KδPI3KβDNA-PKmTOR
IC509 nM39 nM43 nM113 nM150 nM157 nM