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MGCD-265
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MGCD-265图片
CAS NO:875337-44-3
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt517.6
Cas No.875337-44-3
FormulaC26H20FN5O2S2
Solubility≥25.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical NameN-[[3-fluoro-4-[2-(1-methylimidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxyphenyl]carbamothioyl]-2-phenylacetamide
Canonical SMILESCN1C=C(N=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=S)NC(=O)CC5=CC=CC=C5)F
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

MGCD-265是多靶点和ATP竞争性抑制剂,对c-Met和 VEGFR1、2、3的IC50值分别为1 nM、3 nM、3 nM和4 nM[1]

在非小细胞肺癌异种移植瘤模型(包含一个含有TKI耐药性EGFR突变T790M的模型)中,MGCD265与紫杉醇(paclitaxel)、多西他赛(docetaxel)或厄洛替尼(erlotinib)联合使用,与单独使用MGCD265相比,组合使用诱导产生更大的肿瘤应答,与多西他赛共同使用产生抗血管生成的作用[2]。

在多种晚期实体瘤,包括非小细胞肺癌中,对MGCD265的效果进行研究,包括作为单一疗法或与多西他赛或厄洛替尼的组合使用。在I期临床研究阶段,针对晚期实体恶性肿瘤患者,每日口服MGCD265从每日24 mg/m2到235 mg/m2,每天两次不间断的治疗,直至病情有所改善[3]。在I期临床阶段,采用标准3 + 3剂量递增给药,96 mg/m2的MGCD265每天一次直到162 mg/m2,与100或150 mg埃罗替尼共同使用以确定其安全性,共有45例患者参与。在一个单独的I期剂量递增研究中,MGCD265与多西他赛结合使用,对34例晚期实体瘤先用50 mg/m2再用75 mg/m2静脉注射,每3周一次,其中包括9 个NSCLC患者。MGCD265微粉化制剂的MTD是72 mg/m2 bid,多西他赛的是每3周75 mg/m2,但还没有形成新的制剂[4,5]。

参考文献:
[1] Bonfils C.  et al. AACR 2012 Annual Meeting, 2012. Abstract 1790.
[2].  Besterman JM, Fournel M, Dupont I, et al. Potent preclinical antitumor activity of MGCD265, an oral Met/VEGFR kinase inhibitor in phase II clinical development, in combination with taxanes or erlotinib. J Clin Oncol 2010;28:abstr e13595.
[3].  Kollmannsberger CK, Hurwitz H, Vlahovic G, et al. Phase I study of daily administration of MGCD265 to patients with advanced malignancies (Study 265-101). J Clin Oncol 2009;27:abstr e14525.
[4].  Kollmannsberger CK, Hurwitz H, Cleary JM, et al. MGCD265, a multitargeted oral tyrosine kinase receptor inhibitor of Met and VEGFR: Dose-escalation phase I study (abstr 3039). 2012 ASCO Annual Meeting Chicago, IL. J Clin Oncol 2012;30:abstr 3039.
[5].  Drouin MA, Kollmannsberger CK, Uronis HE, et al. Daily administration of MGCD265 to patients with solid tumors in a dose-escalation phase I study (study 265-101). J Clin Oncol 2010;28:abstr 3106.

生物活性

DescriptionMGCD-265 is a potent, multi-target and ATP-competitive inhibitor of c-Met and VEGFR1, 2, 3 with IC50 values of 1 nM, 3 nM, 3 nM and 4 nM, respectively.
Targetsc-MetVEGFR1VEGFR2VEGFR3  
IC501 nM3 nM3 nM4 nM