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OSU-03012(AR-12)
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
OSU-03012(AR-12)图片
CAS NO:742112-33-0
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt460.45
Cas No.742112-33-0
FormulaC26H19F3N4O
Solubility≥23 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name2-amino-N-[4-[5-phenanthren-2-yl-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]phenyl]acetamide
Canonical SMILESC1=CC=C2C(=C1)C=CC3=C2C=CC(=C3)C4=CC(=NN4C5=CC=C(C=C5)NC(=O)CN)C(F)(F)F
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

OSU-03012（AR-12）是3-磷酸肌醇依赖性激酶-1（PDK-1）的抑制剂，IC50值为5 μM。抑制效能比OSU-02067高2倍[1]。

在PC-3细胞中，OSU-03012抑制PC-3细胞的增殖和诱导细胞凋亡。PDK-1和Akt组成型活性形式的表达可减少OSU-03012诱导的细胞凋亡[1]。

OSU-03012以剂量依赖的方式有效抑制原代人VS细胞和恶性神经鞘瘤HMS-97细胞的生长。而正常的人Schwann细胞对OSU-03012有抵抗力。此外，在VS和HMS-97细胞中，OSU-03012抑制Akt苏氨酸308位点的磷酸化[2]。

参考文献：
[1] Zhu J1,?Huang JW,?Tseng PH,?Yang YT,?Fowble J,?Shiau CW,?Shaw YJ,?Kulp SK,?Chen CS. From the cyclooxygenase-2 inhibitor celecoxib to a novel class of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1 inhibitors. Cancer Res.?2004 Jun 15;64(12):4309-18.
[2] Lee TX1,?Packer MD,?Huang J,?Akhmametyeva EM,?Kulp SK,?Chen CS,?Giovannini M,?Jacob A,?Welling DB,?Chang LS. Growth inhibitory and anti-tumour activities of OSU-03012, a novel PDK-1 inhibitor, on vestibular schwannoma and malignant schwannoma cells. Eur J Cancer.?2009 Jun;45(9):1709-20.?

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

PC-3 (p53-/-)人类雄激素非反应性前列腺癌细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>23mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1、2.5、5、7.5、10 μM; 6 h

应用

在PC-3 (p53-/-)人类雄激素非反应性前列腺癌细胞中，OSU-03012以剂量依赖的方式降低免疫沉淀的p70S6K的活性。 亚μM浓度范围的OSU-03012在抑制PC-3细胞增殖方面是有效的。

动物实验[2]:

动物模型

皮下移植Huh7肿瘤异种移植物的裸鼠

剂量

100和200 mg/kg，给药28天，灌胃

应用

在皮下移植Huh7肿瘤异种移植物的裸鼠中，OSU-03012（100和200mg/kg，28天）分别抑制39.52％和57.59％的Huh7肿瘤生长。与对照相比，OSU-03012显著减少肿瘤体积。OSU-03012在异种移植物中诱导自噬。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。

References:

[1] Zhu J1, Huang JW, Tseng PH, Yang YT, Fowble J, Shiau CW, Shaw YJ, Kulp SK, Chen CS. From the cyclooxygenase-2 inhibitor celecoxib to a novel class of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1 inhibitors. Cancer Res. 2004 Jun 15;64(12):4309-18.

[2] Lee TX1, Packer MD, Huang J, Akhmametyeva EM, Kulp SK, Chen CS, Giovannini M, Jacob A, Welling DB, Chang LS. Growth inhibitory and anti-tumour activities of OSU-03012, a novel PDK-1 inhibitor, on vestibular schwannoma and malignant schwannoma cells. Eur J Cancer. 2009 Jun;45(9):1709-20.

生物活性

描述OSU-03012是重组PDK-1的高效抑制剂，IC50值为5 μM。
靶点recombinant PDK-1     
IC505 μM