| CAS NO: | 122111-03-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL H2O) | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 299.66 |
| Cas No. | 122111-03-9 |
| Formula | C9H11F2N3O4·HCI |
| Solubility | ≥10.1 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥2.64 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥7.49 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | 4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one;hydrochloride |
| Canonical SMILES | C1=CN(C(=O)N=C1N)[C@H]2C([C@@H]([C@H](O2)CO)O)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Gemcitabine HCl是DNA合成的抑制剂，对CCRF-CEM/dCK/ 细胞、TC-1细胞、TC-1-GR细胞和PANC 1细胞的IC50分别为240.4 ± 29.0 μM、14.7 ± 2.8 μM、36.7 ± 5.1 μM和50 nM [1]。
DNA合成是天然或人工产生DNA分子的过程，可定义为DNA复制、聚合酶链反应和基因合成。据报道，DNA合成在多种癌症中起着重要作用，许多药物靶向该过程，抑制肿瘤生长或转移[2][3]。
Gemcitabine HCl是DNA合成抑制剂。在胰腺癌细胞系COLO 357和L3.6pl中，药物genistein（可增加细胞对Gemcitabine HCl的敏感性）治疗后给予 Gemcitabine HCl可显著抑制细胞生长，增加细胞凋亡[4]。在MIA PACA-2细胞中，Gemcitabine HCl通过抑制dDNA的活性，表现出明显的细胞毒性，IC50值49.7 ± 17.7 nM[1]。
在COLO 357细胞原位移植SCID小鼠中，与对照组相比，经genistein和gemcitabine处理的小鼠肿瘤生长（75％，P<0.01）和体重显著降低[4]。
参考文献：
[1]. Lansakara, P.D., B.L. Rodriguez, and Z. Cui, Synthesis and in vitro evaluation of novel lipophilic monophosphorylated gemcitabine derivatives and their nanoparticles. Int J Pharm, 2012. 429(1-2): p. 123-34.
[2]. Kostyrev, O.A. and T.A. Leont'eva, [Autoradiographic study of DNA systhesis in muscle and connective tissue cells of the heart during exposure to isopropylnorepinephrine]. Biull Eksp Biol Med, 1973. 76(7): p. 108-11.
[3]. Mathews, L.A., et al., Increased expression of DNA repair genes in invasive human pancreatic cancer cells. Pancreas, 2011. 40(5): p. 730-9.
[4]. Banerjee, S., et al., Molecular evidence for increased antitumor activity of gemcitabine by genistein in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Cancer Res, 2005. 65(19): p. 9064-72.
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | COLO 357 和 L3.6pl 细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度小于10mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 25 nM, 72 hours |
实验结果 | 使用genistein（25μmol/L）单独或与单剂量gemcitabine（25nmol/L）组合使用预处理细胞，处理后96小时使用MTT测定活细胞数量。使用genistein或gemcitabine单独处理COLO 357和L3.6p1细胞96小时，细胞的活力仅损失25％至30％。然而，用genistein预处理24小时，随后用gemcitabine处理，所研究的两种细胞类型的活细胞损失60％至80％。这些结果表明，与任一试剂相比，genistein与低治疗剂量gemcitabine的组合使用对癌细胞生长产生更大程度上的抑制作用，这就意味着在正常细胞中，可能产生较低的毒副作用。 |
| 动物实验[1]: | |
动物模型 | 注射COLO 357或L3.6pl细胞的雌性裸鼠(ICR-SCID) |
剂量 | 静脉注射，80 mg/kg，隔天注射，共注射三次 |
实验结果 | 将小鼠随机分成四组（n = 7）：（a）未处理的对照组；（b）gemcitabine；（c）genistein，1 mg genistein/d/mouse，每天口服给药，连续10天；（d）genistein和gemcitabine。在携带COLO 357细胞的小鼠中，与对照组肿瘤相比，单独使用genistein或单剂量的gemcitabine分别导致肿瘤重量降低13％和27％。在相同的实验条件下，与未处理的对照组、单独的genistein或单独的gemcitabine组相比，genistein和gemcitabine的组合使用引起肿瘤重量显著降低。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象 |
References: [1] Banerjee S, Zhang Y, Ali S, et al. Molecular evidence for increased antitumor activity of gemcitabine by genistein in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Cancer research, 2005, 65(19): 9064-9072. | |
| Description | Gemcitabine HCl是DNA合成的抑制剂，对PANC1、MIAPaCa2、BxPC3和 Capan2细胞的IC50分别为50 nM、40 nM、18 nM和12 nM。 | |||||
| 靶点 | PANC1 | MIAPaCa2 | BxPC3 | Capan2 cell lines | ||
| IC50 | 50 nM | 40 nM | 18 nM | 12 nM | ||
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