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TAK-242(Resatorvid)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TAK-242(Resatorvid)图片
CAS NO:243984-11-4
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
Resatorvid
CLI-095
产品介绍

生物活性

TAK-242 (Resatorvid) is a small-molecule-specific inhibitor of Toll-like receptor (TLR) 4 signaling. TAK-242 inhibits the production of lipopolysaccharide-induced inflammatory mediators by binding to the intracellular domain of TLR4. TAK-242 also inhibited mRNA expression of IL-6 and TNF-alpha induced by LPS and interferon-gamma in RAW264.7 cells. TAK-242 suppressed the production of these cytokines from LPS-stimulated human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) at IC50 values from 11 to 33 nM. Intravenous administration of TAK-242 to mice 1 h before LPS challenge dose-dependently inhibited LPS-induced increases in serum levels of TNF-alpha, IL-1beta, IL-6, IL-10, MIP-2, and NO metabolites. TAK-242 protected mice from LPS-induced lethality in a similar dose-dependent manner, and rescued 100% of mice at a dose of 1 mg/kg.


化学数据

分子量361.82
分子式C15H17ClFNO4S
CAS号243984-11-4
纯度99.91%
溶解性(25°C)DMSO 70 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系L6-GLUT4myc
方法Prior to treatment with LPS or stearate, cells were pre-treated with TAK-242 (1 μM) or vehicle control for 1 h. TAK-242 remained in culture medium for the duration for the experiment.
浓度1 μM
处理时间1 h

动物实验
动物模型C57Bl/6 mice
配制5% DMSO, 5% Tween80
剂量3 mg/kg
给药处理i.v.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7638 mL13.819 mL27.6381 mL
5 mM0.5528 mL2.7638 mL5.5276 mL
10 mM0.2764 mL1.3819 mL2.7638 mL