| CAS NO: | 179528-45-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | An off-white solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 306.12 |
| Cas No. | 179528-45-1 |
| Formula | C9H7IO2S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-3-(4-iodophenyl)-2-sulfanylprop-2-enoic acid |
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1C=C(C(=O)O)S)I |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PD 150606是钙蛋白酶特异性抑制剂，对mu-calpain和m-calpain的Ki值分别为0.21 μM和0.37 μM[1]。
钙蛋白酶是一种酶，在各种生理过程中发挥重要的作用，包括信号转导、细胞骨架重构、基因表达调控、细胞凋亡和细胞周期进程。实验表明，钙蛋白酶参与到多种病理过程，如肌营养不良症、癌症、糖尿病、阿尔茨海默氏病和多发性硬化[2][3]。
PD 150606是一种强效钙蛋白酶抑制剂，并具有与钙蛋白酶抑制剂III相似的活性。当使用感染了ΔPK（导致三维培养中的细胞生长失败）的A2058、A375和HS578T细胞系进行测试时，给予100 μM的PD 150606，通过抑制钙蛋白酶恢复细胞在软琼脂培养基中的三维生长[2]。
注射脂多糖前，先对无病原体的成年C57BL/6小鼠腹腔注射3 mg/kg的PD 150606，以建立具有较低心肌钙蛋白酶活性的败血症小鼠模型。结果表明，PD 150606防止脂多糖诱导的心肌Hsp90/p-Akt蛋白降解，以及抑制心肌caspase-3激活和细胞凋亡[3]。
参考文献：
[1]. Wang, K.K., et al., An alpha-mercaptoacrylic acid derivative is a selective nonpeptide cell-permeable calpain inhibitor and is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A, 1996. 93(13): p. 6687-92.
[2]. Colunga, A., et al., Calpain-dependent clearance of the autophagy protein p62/SQSTM1 is a contributor to DeltaPK oncolytic activity in melanoma. Gene Ther, 2014. 21(4): p. 371-8.
[3]. Li, X., et al., The role of the Hsp90/Akt pathway in myocardial calpain-induced caspase-3 activation and apoptosis during sepsis. BMC Cardiovasc Disord, 2013. 13: p. 8.
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