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PD 150606
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PD 150606图片
CAS NO:179528-45-1
包装与价格:
包装价格(元)
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50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceAn off-white solid
StorageStore at -20°C
M.Wt306.12
Cas No.179528-45-1
FormulaC9H7IO2S
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(Z)-3-(4-iodophenyl)-2-sulfanylprop-2-enoic acid
Canonical SMILESC1=CC(=CC=C1C=C(C(=O)O)S)I
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

PD 150606是钙蛋白酶特异性抑制剂,对mu-calpain和m-calpain的Ki值分别为0.21 μM和0.37 μM[1]。

钙蛋白酶是一种酶,在各种生理过程中发挥重要的作用,包括信号转导、细胞骨架重构、基因表达调控、细胞凋亡和细胞周期进程。实验表明,钙蛋白酶参与到多种病理过程,如肌营养不良症、癌症、糖尿病、阿尔茨海默氏病和多发性硬化[2][3]。

PD 150606是一种强效钙蛋白酶抑制剂,并具有与钙蛋白酶抑制剂III相似的活性。当使用感染了ΔPK(导致三维培养中的细胞生长失败)的A2058、A375和HS578T细胞系进行测试时,给予100 μM的PD 150606,通过抑制钙蛋白酶恢复细胞在软琼脂培养基中的三维生长[2]。

注射脂多糖前,先对无病原体的成年C57BL/6小鼠腹腔注射3 mg/kg的PD 150606,以建立具有较低心肌钙蛋白酶活性的败血症小鼠模型。结果表明,PD 150606防止脂多糖诱导的心肌Hsp90/p-Akt蛋白降解,以及抑制心肌caspase-3激活和细胞凋亡[3]。

参考文献:
[1].  Wang, K.K., et al., An alpha-mercaptoacrylic acid derivative is a selective nonpeptide cell-permeable calpain inhibitor and is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A, 1996. 93(13): p. 6687-92.
[2].  Colunga, A., et al., Calpain-dependent clearance of the autophagy protein p62/SQSTM1 is a contributor to DeltaPK oncolytic activity in melanoma. Gene Ther, 2014. 21(4): p. 371-8.
[3].  Li, X., et al., The role of the Hsp90/Akt pathway in myocardial calpain-induced caspase-3 activation and apoptosis during sepsis. BMC Cardiovasc Disord, 2013. 13: p. 8.