WEHI-539

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WEHI-539

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1431866-33-9

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	583.72
Cas No.	1431866-33-9
Formula	C₃₁H₂₉N₅O₃S₂
Synonyms	WEHI539,WEHI 539
Solubility	insoluble in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	5-[3-[4-(aminomethyl)phenoxy]propyl]-2-[(8E)-8-(1,3-benzothiazol-2-ylhydrazinylidene)-6,7-dihydro-5H-naphthalen-2-yl]-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
Canonical SMILES	C1CC2=C(C=C(C=C2)C3=NC(=C(S3)CCCOC4=CC=C(C=C4)CN)C(=O)O)C(=NNC5=NC6=CC=CC=C6S5)C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

WEHI-539是BCLXL的小分子抑制剂，IC50值为1.1 nM [1]。

WEHI-539是一个高亲和性的BCLXL抑制剂，与BCL-XL的特定结构域相互作用，Kd值为0.6 nM。在缺乏MCL-1的MEF细胞中，WEHI-539诱导细胞凋亡，证据显示线粒体细胞色素C的释放和caspase-3的加工。在BCL-XL过表达的MEF细胞中，WEHI-539诱导细胞凋亡，EC50值为0.48 μM。

WEHI-539也可以显著诱导从小鼠中纯化的血小板细胞的凋亡。由于促凋亡调节蛋白BAK是由BCL-XL和MCL-1调控的，因此，WEHI-539不能诱导缺乏BAK的MEF细胞的凋亡[1]。

参考文献：
[1] Lessene G, Czabotar P E, Sleebs B E, et al. Structure-guided design of a selective BCL-XL inhibitor. Nature chemical biology, 2013, 9(6): 390-397.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	人结肠癌细胞
反应条件	1 μM；24 h
应用	ABT-737、ABT-199或WEHI-539预处理肿瘤干细胞（CSCs）的有限稀释分析表明，ABT-737 和WEHI-539可以有效降低克隆能力，而ABT-199不影响克隆的生长。由于WEHI-539对BCLXL的选择性，表明CSCs的存活依赖于BCLXL。当BCLXL异位过表达时，ABT-737或WEHI-539诱导的克隆形成损失可以恢复。当球体细胞培养物用ABT-737或WEHI-539处理后，CSCs对oxaliplatin和其它的化疗药物变得敏感。
References: 1. Colak S, Zimberlin CD, Fessler E et al. Decreased mitochondrial priming determines chemoresistance of colon cancer stem cells. Cell Death Differ. 2014 Jul;21(7):1170-7.

生物活性

WEHI-539是一种高亲和性和选择性的BCL-XL抑制剂，IC50值为1.1 nM。WEHI-539通过选择性地拮抗BCL-XL的促生存活性从而有效杀死细胞。
靶点	BCL-XL
IC50	1.1 nM