| CAS NO: | 625375-83-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 892.99 |
| Cas No. | 625375-83-9 |
| Formula | C40H52N4O15S2 |
| Synonyms | XR 9576;XR-9576;XR9576 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥56.2 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-[2-[[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinoline-3-carboxamide;methanesulfonic acid;trihydrate |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C2CN(CCC2=C1)CCC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C5=CC6=CC=CC=C6N=C5)OC)OC)OC.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O.O.O.O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Tariquidar methanesulfonate，hydrate是一种有效的P-糖蛋白（Pgp）抑制剂，非竞争性地抑制与Pgp相关的基底ATPase活性。Pgp是一个170-kDa的转膜蛋白，作为药物外排泵，将结构上不相关的化合物运出细胞。
Tariquidar的化学结构中包含叔胺，二甲氧基和酰胺基，这些结构有助于其对Pgp的抑制作用。三个不同模型的体外实验表明，tariquidar抑制Pgp的IC50范围介于15到223 nM之间。然而，tariquidar在肿瘤细胞系（其多药耐药性是由多药耐药相关蛋白介导的）中的抑制作用是Pgp特异性的，且减弱的。
参考文献：
1. Fox E, Bates SE. Tariquidar (XR9576): a P-glycoprotein drug efflux pump inhibitor. Expert Rev Anticancer Ther. 2007 Apr;7(4):447-59.
2. Bankstahl JP, Bankstahl M, Rmermann K, Wanek T, Stanek J, Windhorst AD, Fedrowitz M, Erker T, Müller M, Lscher W, Langer O, Kuntner C. Tariquidar and elacridar are dose-dependently transported by P-glycoprotein and Bcrp at the blood-brain barrier: a small-animal positron emission tomography and in vitro study. Drug Metab Dispos. 2013 Apr;41(4):754-62. doi: 10.1124/dmd.112.049148. Epub 2013 Jan 10.
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