| CAS NO: | 201410-53-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 377.51 |
| Cas No. | 201410-53-9 |
| Formula | C21H23N5S |
| Synonyms | Rambazole;R115866;R-115866;R 115866 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-[4-[2-ethyl-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butyl]phenyl]-1,3-benzothiazol-2-amine |
| Canonical SMILES | CCC(CC)C(C1=CC=C(C=C1)NC2=NC3=CC=CC=C3S2)N4C=NC=N4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Talarozole是细胞色素P450的选择性抑制剂，IC50值为4 nM[1]。
在外部和内部环境中，细胞色素P450参与许多结构多样的有机化学物质的氧化代谢。细胞色素P450催化的反应具有多样性，作用底物的范围较广。
Talarozole是细胞色素P450介导的内源性全反视黄酸分解的选择性抑制剂，用于治疗皮癣和痤疮。Talarozole可以增加CRABP2、KRT4、CYP26A1和CYP26B1 mRNA的表达，与此同时，与对照处理的皮肤相比，降低KRT2和IL-1α的表达，视黄醇代谢酶的mRNA没有发生改变。在talarozole治疗的皮肤中，没有表皮增厚或明显的皮肤炎症。免疫荧光分析证实了KRT4蛋白的上调，但是， CYP26B1和CYP26A1的表达没有上调[1,2]。
12-24小时后，皮肤中仍有0.1％的剂量残留。80％的talarozole分布在皮肤的表皮层，剩余的20％是在真皮层中[3]。
参考文献：
[1] Pavez Loriè E, Cools M, Borgers M, Topical treatment with CYP26 inhibitor talarozole (R115866) dose dependently alters the expression of retinoid-regulated genes in normal human epidermis.The British Journal of Dermatology,2009,160(1):26-36.
[2] Geria AN, Scheinfeld NS.Talarozole, a selective inhibitor of P450-mediated all-trans retinoic acid for the treatment of psoriasis and acne. Current Opinion In Investigational Drugs,2008 ,9(11):1228-1237.
[3] Baert B, De Spiegeleer B.Local skin pharmacokinetics of talarozole, a new retinoic acid metabolism-blocking agent. Skin Pharmacol Physiol,2011,24(3):151-159
| 描述 | Talarozole是细胞色素P450的有效选择性抑制剂。 | |||||
| 靶点 | cytochrome P450 | |||||
| IC50 | ||||||
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