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Talarozole
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Talarozole图片
CAS NO:201410-53-9
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt377.51
Cas No.201410-53-9
FormulaC21H23N5S
SynonymsRambazole;R115866;R-115866;R 115866
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical NameN-[4-[2-ethyl-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butyl]phenyl]-1,3-benzothiazol-2-amine
Canonical SMILESCCC(CC)C(C1=CC=C(C=C1)NC2=NC3=CC=CC=C3S2)N4C=NC=N4
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Talarozole是细胞色素P450的选择性抑制剂,IC50值为4 nM[1]。

在外部和内部环境中,细胞色素P450参与许多结构多样的有机化学物质的氧化代谢。细胞色素P450催化的反应具有多样性,作用底物的范围较广。

Talarozole是细胞色素P450介导的内源性全反视黄酸分解的选择性抑制剂,用于治疗皮癣和痤疮。Talarozole可以增加CRABP2、KRT4、CYP26A1和CYP26B1 mRNA的表达,与此同时,与对照处理的皮肤相比,降低KRT2和IL-1α的表达,视黄醇代谢酶的mRNA没有发生改变。在talarozole治疗的皮肤中,没有表皮增厚或明显的皮肤炎症。免疫荧光分析证实了KRT4蛋白的上调,但是, CYP26B1和CYP26A1的表达没有上调[1,2]。

12-24小时后,皮肤中仍有0.1%的剂量残留。80%的talarozole分布在皮肤的表皮层,剩余的20%是在真皮层中[3]。

参考文献:
[1] Pavez Loriè E, Cools M, Borgers M, Topical treatment with CYP26 inhibitor talarozole (R115866) dose dependently alters the expression of retinoid-regulated genes in normal human epidermis.The British Journal of Dermatology,2009,160(1):26-36.

[2] Geria AN, Scheinfeld NS.Talarozole, a selective inhibitor of P450-mediated all-trans retinoic acid for the treatment of psoriasis and acne. Current Opinion In Investigational Drugs,2008 ,9(11):1228-1237.

[3] Baert B, De Spiegeleer B.Local skin pharmacokinetics of talarozole, a new retinoic acid metabolism-blocking agent. Skin Pharmacol Physiol,2011,24(3):151-159

生物活性

描述Talarozole是细胞色素P450的有效选择性抑制剂。
靶点cytochrome P450     
IC50