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RKI-1447
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RKI-1447图片
CAS NO:1342278-01-6
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt326.37
Cas No.1342278-01-6
FormulaC16H14N4O2S
SynonymsRKI 1447;RKI1447
Solubilityinsoluble in H2O; ≥16.3 mg/mL in DMSO; ≥6.32 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name1-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-3-(4-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-2-yl)urea
Canonical SMILESC1=CC(=CC(=C1)O)CNC(=O)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

RKI-1447是一种强效ROCK 1和ROCK 2(Rho相关蛋白激酶1和2)抑制剂.

ROCK是一种丝氨酸-苏氨酸激酶;,通过作用于细胞骨架来调节细胞形态和运动.

RKI-1447特异性和剂量依赖性抑制ROCK1和ROCK2.RKI-1447抑制人癌细胞中ROCK底物MLC-2和MYPT-1的磷酸化.然而,在高达10 μmol/L的浓度下,它不影响AKT\MEK及S6激酶的磷酸化作用,表明其具有高特异性.此外,观察发现,RKI-1447选择性抑制LPA刺激后ROCK介导的细胞骨架重组,但不影响PDGF和缓激肽刺激后PAK介导的板状伪足和丝状伪足的形成.RKI-1447抑制乳腺癌细胞的迁移\侵袭和锚定非依赖性肿瘤生长[1].

在小鼠模型中,当肿瘤体积达到75至2300 mm3时,在肿瘤发病和开始治疗(连续14天,每天一次)时监测肿瘤,赋形剂(20% HPCD)或RKI-1447 (剂量为200 mg/kg/day)给药.赋形剂用药的小鼠肿瘤体积平均增加68.3%,但是,RKI-1447用药的小鼠肿瘤体积平均仅增加8.8%.因此,RKI-1447抑制了87%的乳腺肿瘤生长[1].

参考文献:
[1] Patel R A et al. , RKI-1447 Is a Potent Inhibitor of the Rho-Associated ROCK Kinases with Anti-Invasive and Antitumor Activities in Breast Cancer. Cancer Res, 2012, 72(19): 5025-5034.

生物活性

DescriptionRKI-1447是一种强效ROCK1/ROCK2抑制剂,IC50值分别为14.5 nM和6.2 nM.
靶点ROCK1ROCK2    
IC5014.5 nM6.2 nM