| CAS NO: | 201943-63-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 353.38 |
| Cas No. | 201943-63-7 |
| Formula | C20H19NO5 |
| Synonyms | LY 341495; LY-341495 |
| Solubility | Limited solubility, soluble in DMSO |
| Chemical Name | (1S,2S)-2-[(1S)-1-amino-1-carboxy-2-(9H-xanthen-9-yl)ethyl]cyclopropane-1-carboxylic acid |
| Canonical SMILES | C1C(C1C(CC2C3=CC=CC=C3OC4=CC=CC=C24)(C(=O)O)N)C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
LY341495是一种高效的和选择性的II型代谢型谷氨酸受体拮抗剂，作用于mGlu2和mGlu3受体，IC50值分别为21 nM和14 nM[1]。
谷氨酸是主要的兴奋性神经递质，调节神经元的可塑性，并维持快速的突触传递。异常的谷氨酸途径在一系列神经问题中发现，如认知障碍、癫痫和AD。作为II型代谢型谷氨酸受体（包括mGlu2和mGlu3）的选择性抑制剂，LY341495充当竞争性拮抗剂，调节谷氨酸的传递[1，2]。
在功能实验中，在表达mGlu2和mGlu3的细胞中，LY341495分别在0.1 μM和30 nM浓度时竞争性地逆转ACPD对毛喉素（forskolin）刺激的cAMP生成的抑制。在表达III型mGlu受体（mGlu4、6、7和8）的RGT细胞中，LY341495显著逆转L-AP4对毛喉素刺激的cAMP生成的抑制。LY341495对mGlu4a、7a和8的IC50值分别为22、0.99和0.173 μM，比对mGlu2和mGlu3高5-1000倍。对于I型mGlu受体（mGlu1a和5a），LY341495的IC50值分别为6.8和8.2 μM。此外，在大鼠海马切片中，LY341495可逆性地消除DHPG诱导的长期突触抑制[1，2]。
在动物实验中，LY341495对培训后的识别记忆有影响。据报道，LY341495在不同剂量时对大鼠的识别记忆具有不同的功效。0.3、1和3 mg/kg剂量的LY341495处理的大鼠具有显著更低的区分水平，而0.05和0.1 mg/kg剂量的LY341495处理的大鼠逆转识别记忆的消失，对识别记忆无损伤[3]。
参考文献：
[1] Kingston A E, Ornstein P L, Wright R A, et al. LY341495 is a nanomolar potent and selective antagonist of group II metabotropic glutamate receptors. Neuropharmacology, 1998, 37(1): 1-12.
[2] Fitzjohn S M, Bortolotto Z A, Palmer M J, et al. The potent mGlu receptor antagonist LY341495 identifies roles for both cloned and novel mGlu receptors in hippocampal synaptic plasticity. Neuropharmacology, 1998, 37(12): 1445-1458.
[3] Pitsikas N, Kaffe E, Markou A. The metabotropic glutamate 2/3 receptor antagonist LY341495 differentially affects recognition memory in rats. Behavioural brain research, 2012, 230(2): 374-379.
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | U87细胞系 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 | 72h，1 μM |
实验结果 | 目前已经确定U87细胞以谷氨酸依赖性方式增殖，药物LY341495为代谢型谷氨酸受体的抑制剂，抑制胶质瘤细胞的增殖。Iressa与LY341495共同使用有效抑制细胞增殖。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 雄性6周龄Sprague-Dawley大鼠 |
剂量 | 3 mg/kg；腹腔内注射 |
实验结果 | 我们测试了LY341495在强迫游泳实验（FST）中的抗不动作用。LY341495显著降低不动行为（F（3,36）= 3.05；P< 0.05，n = 10）。结果分析表明，3 mg/kg LY341495处理的大鼠的不动时间显著缩短（P<0.05）。为了研究在测试期间AMPA受体传递的行为相关性，在测试前30分钟注射NBQX。NBQX对LY341495诱导的不动时间具有显著效应（F（3,36）= 3.60；P< 0.05，n = 10）。结果分析显示，剂量为3和10 mg/kg的NBQX显著抑制LY341495的抗不动作用（P< 0.05）。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Yelskaya Z, Carrillo V, Dubisz E, et al. Synergistic Inhibition of Survival, Proliferation, and Migration of U87 Cells with a Combination of LY341495 and Iressa[J]. PloS one, 2013, 8(5): e64588. [2] Koike H1, Chaki S2. Requirement of AMPA receptor stimulation for the sustained antidepressant activity of ketamine and LY341495 during the forced swim test in rats. Behav Brain Res. 2014 Sep 1;271:111-5. doi: 10.1016/j.bbr.2014.05.065. Epub 2014 Jun 5. | |
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