| CAS NO: | 1440898-61-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 603.75 |
| Cas No. | 1440898-61-2 |
| Formula | C40H37N5O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (S)-1-benzyl-2-(4-(2-(2-phenyl-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-2-(piperidin-4-yl)ethoxy)phenyl)-1H-benzo[d]imidazole |
| Canonical SMILES | [H][C@@](C1CCNCC1)(N2C3=CC=CC=C3N=C2C4=CC=CC=C4)COC5=CC=C(C6=NC7=CC=CC=C7N6CC8=CC=CC=C8)C=C5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
KRAS癌基因产物被认为是抗癌药物开发的一个主要靶点。通过小分子方式干扰哺乳动物PDEδ与KRAS的结合，为通过改变致癌RAS在内膜上的定位从而抑制其信号传导提供了新的机会。Deltarasin是一种KRAS-PDEδ相互作用抑制剂，削弱致癌KRAS信号传导。
体外：一分钟内，5 mM的deltarasin完全抑制PDEδ-KRAS相互作用，并释放不溶物mCitrine-RHEB/KRAS6Q到内膜系统。这表明，deltarasin干扰细胞中KRAS与PDEδ的结合，从而抑制其溶解[1]。
体内：与注射赋形剂的对照组相比，deltarasin治疗的小鼠可观察到Panc-Tu-I肿瘤生长速度明显的剂量依赖性降低，其中用10 mg/kg BID deltarasin治疗的小鼠肿瘤生长几乎被完全阻断[1]。
临床试验：无临床数据可用。
参考文献：
[1] Zimmermann G, Papke B, Ismail S, Vartak N, Chandra A, Hoffmann M, Hahn SA, Triola G, Wittinghofer A, Bastiaens PI, Waldmann H. Small molecule inhibition of the KRAS-PDEδ interaction impairs oncogenic KRAS signalling. Nature. 2013;497(7451):638-42.
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