Daun02

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Daun02

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

290304-24-4

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	884.79
Cas No.	290304-24-4
Formula	C₄₁H₄₄N₂O₂₀
Synonyms	Daun 02; Daun-02
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.92 mg/mL in DMSO with ultrasonic
Chemical Name	[3-nitro-4-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]methyl N-[(2S,3S,4S,6R)-6-[(3-acetyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-2,4-dihydro-1H-tetracen-1-yl)oxy]-3-hydroxy-2-methyloxan-4-yl]carbamate
Canonical SMILES	CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=O)C)O)NC(=O)OCC6=CC(=C(C=C6)OC7C(C(C(C(O7)CO)O)O)O)[N+](=O)[O-])O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Daun02是细胞活力的抑制剂，在Panc02、MCF-7和T47-D细胞系中的IC50值分别为1.5 μM、3.5 μM和0.5 μM[1]。

Daun02，蒽环类衍生物，是β-半乳糖苷酶的底物。β-半乳糖苷酶催化Daun02形成柔红霉素（daunomycin），从而引起凋亡性细胞死亡和电压依赖性钙离子通道的阻断。Daun02已用于自杀基因治疗的研究中，具有增加传统抗癌剂选择性毒性的潜力。在该研究中，Daun02抑制几个β-gal基因转导肿瘤细胞系的活力。然而，在体内，这些肿瘤对Daun02的治疗没有响应，可能是由于该化合物有限的水溶性。Daun02也用于条件性药物作用和复发模型中研究激活神经元，该方法叫做Daun02灭活法。在Fos-lacZ转基因大鼠中，先前激活神经元的药物可通过注射前药Daun02而被灭活[1，2]。

参考文献：
[1] David Farquhar, Bih Fang Pan, Mamoru Sakurai, AjitGhosh, Craig A. Mullen, J. Arly Nelson. Suicide gene therapy using E.Coliβ-galactosidase. Cancer ChemotherPharmacol.2002, 50: 65–70.
[2] Fabio C. Cruz, EisukeKoya, Danielle H. Guez-Barber, Jennifer M. Bossert, Carl R. Lupica, YavinShaham and Bruce T. Hope.New technologies for examining the role of neuronal ensembles in drug addiction and fear.Nature Reviews/Neuroscience. 2013, 14: 743-754.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	诱导表达E.coli β-gal的Panc02、MCF-7、T47-D、PC3、DU145和LNCap细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	EC50：0.5 到 5.5 μM；24 hours
实验结果	Daun02前体药物通过β-半乳糖苷酶转化为daunomycin。它抑制Panc02、MCF-7、T47-D、PC3、DU145和LNCap肿瘤细胞的细胞活力的EC50值分别为1.5、3.5、0.5、5.0、5.5、5.0μM。
动物实验[1]:
动物模型	植入转导β-gal的Panc02细胞的雄性无胸腺BALB/c小鼠
剂量	腹膜内注射，200 mg/kg
实验结果	目前没有发现肿瘤响应于腹膜内Daun02治疗。由于化合物的水溶性有限，Daun02的剂量是测试的最高剂量。在该剂量下，动物表现出正常的身体和行为特征，体重持续增加，证明此种药物没有实验毒性，这可能是由于Daun02细胞膜渗透性较差，分布范围较小。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] David Farquhar, Bih Fang Pan, Mamoru Sakurai, AjitGhosh, Craig A. Mullen, J. Arly Nelson. Suicide gene therapy using E.Coli β-galactosidase. Cancer ChemotherPharmacol.2002, 50: 65–70.

生物活性

描述	Daun02是细胞活力的抑制剂，在Panc02、MCF-7和T47-D细胞系中的IC50值分别为1.5 μM、3.5 μM和0.5 μM。
靶点	Panc02	MCF-7	T47-D
IC50	1.5 μM	3.5 μM	0.5 μM