| CAS NO: | 356057-34-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 666.77 |
| Cas No. | 356057-34-6 |
| Formula | C36H38F4N4O2S |
| Synonyms | SB-480848;SB480848;SB 480848 |
| Solubility | ≥32.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥891 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[2-[(4-fluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]-N-[[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methyl]acetamide |
| Canonical SMILES | CCN(CC)CCN(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)CN3C4=C(CCC4)C(=O)N=C3SCC5=CC=C(C=C5)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
斑块破裂导致包括缺血死亡、心肌梗死、急性冠脉综合征及缺血性中风的临床事件。在冠状动脉和颈动脉中，脂蛋白相关的磷脂酶A2（Lp-PLA2）似乎在这些高风险病变的发展中起主要作用。Darapladib是一种选择性的Lp-PLA 2抑制剂。
体外：Darapladib强效抑制Lp-PLA2，IC50为270 pM。已经证实，Darapladib对其他假定在动脉粥样硬化中发挥作用的分泌PLA2s没有选择性。评价1 μM的darapladib作用于人分泌PLA2s III、V和X时，达到的抑制百分比分别为0、 0和8.7％[1]。
体内：darapladib对LP-PLA2的抑制导致体内炎症的衰减，并减少载脂蛋白E缺陷小鼠斑块的形成，证明其在动脉粥样硬化发展期间的抗动脉硬化作用[2]。
临床试验：接受强化阿托伐他汀治疗的患者中，Darapladib产生持续的血浆Lp-PLA2活性抑制。IL-6及hs-CRP在160 mg的darapladib治疗12周后发生变化，表明可减少炎性负担[3]。
参考文献：
[1] Bui QT, Wilensky RL. Darapladib. Expert Opin Investig Drugs. 2010;19(1):161-8.
[2] Wang WY, Zhang J, Wu WY, Li J, Ma YL, Chen WH, Yan H, Wang K, Xu WW, Shen JH, Wang YP. Inhibition of lipoprotein-associated phospholipase A2 ameliorates inflammation and decreases atherosclerotic plaque formation in ApoE-deficient mice. PLoS One. 2011;6(8):e23425.
[3] Mohler ER 3rd, Ballantyne CM, Davidson MH, Hanefeld M, Ruilope LM, Johnson JL, Zalewski A; Darapladib Investigators. The effect of darapladib on plasma lipoprotein-associated phospholipase A2 activity and cardiovascular biomarkers in patients with stable coronary heart disease or coronary heart disease risk equivalent: the results of a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled study. J Am Coll Cardiol. 2008;51(17):1632-41.
| Description | Darapladib (SB-480848) 是一种可逆的脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2)抑制剂，IC50值为0.25 nM。 | |||||
| 靶点 | Lp-PLA2 | |||||
| IC50 | 0.25 nM | |||||
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