Ascomycin(FK 520)

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Ascomycin(FK 520)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

104987-12-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	792.01
Cas No.	104987-12-4
Formula	C₄₃H₆₉NO₁₂
Synonyms	Immunomycin;FK 520;FR 900520;FR-900520;FR900520;FK-520;FK520
Solubility	≥38.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥98.6 mg/mL in EtOH
Canonical SMILES	O[C@@]([C@H](C)C1)(C(C(N2[C@H](C(O[C@H](/C(C)=C/[C@H](CC[C@H]3O)C[C@H]3OC)[C@H](C)[C@H](C4)O)=O)CCCC2)=O)=O)O[C@H]([C@H](C[C@@H](C)C/C(C)=C\[C@@H](CC)C4=O)OC)[C@H]1OC
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

子囊霉素(FK 520, FR900520)是一种新型的中性大环内酯类免疫抑制剂，是从吸水链霉菌亚种yakushimaensis No. 7238的培养基中分离的。

体外：子囊霉素(FK 520, FR900520)剂量依耐性抑制淋巴细胞反应。子囊霉素在低于3,200 nM浓度下是无毒的，此时抑制率是18.9%。子囊霉素对烟曲霉IFO 5840有抗真菌活性。100 μg/ml浓度的子囊霉素对细菌或酵母没有抑菌作用。

体内：在肌肉注射橄榄油的大鼠中，在7天内所有皮肤移植物均发生排斥反应，而3.2 mg/kg或更高浓度的子囊霉素可剂量依赖性地发挥效应，并明显延长皮肤移植物的存活时间。子囊霉素溶于橄榄油，当以100 mg/kg的剂量对ddY小鼠（雄性，8周龄）腹腔给药时没有不利影响。

临床试验：吡美莫司是子囊霉素巨内酰胺衍生物，已分别对患有特应性皮炎的成人和儿童患者进行吡美莫司(pimecrolimus)临床检测。

参考文献：
[1] Hatanaka H, Kino T, Miyata S, Inamura N, Kuroda A, Goto T, Tanaka H, Okuhara M. FR-900520 and FR-900523, novel immunosuppressants isolated from a Streptomyces. II. Fermentation, isolation and physico-chemical and biological characteristics. J Antibiot (Tokyo). 1988;41(11):1592-601.

试验操作

细胞实验 [1]：
细胞系	烟曲霉IFO 5840
溶解方法	在DMSO中的溶解度≥38.9 mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	100 μg/ml
应用	Ascomycin(FK 520)对烟曲霉IFO 5840表现出抗真菌活性。当Ascomycin(FK 520)浓度为100 μg/ ml时，对细菌或酵母菌无抑制作用。
动物实验 [1]：
动物模型	ddY小鼠
剂量	100 mg/kg，腹腔注射
应用	将FR-900520和FR-900523溶解在橄榄油中以100mg/kg的浓度腹腔注射到ddY小鼠（雄性，8周）体内，小鼠没有不良反应。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Hatanaka H, Kino T, Miyata S, Inamura N, Kuroda A, Goto T, Tanaka H, Okuhara M. FR-900520 and FR-900523, novel immunosuppressants isolated from a Streptomyces. II. Fermentation, isolation and physico-chemical and biological characteristics. J Antibiot (Tokyo). 1988 Nov;41(11):1592-601. PubMed PMID:2461926.

生物活性

Description	子囊霉素(ascomycin)是一种大环内酯类免疫抑制剂和抗生素。
靶点	peptidyl-prolyl cis-trans isomerase	PfFKBP35
IC50		0.52 μM