Alvimopan dihydrate

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Alvimopan dihydrate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

170098-38-1

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	460.56
Cas No.	170098-38-1
Formula	C₂₅H₃₆N₂O₆
Synonyms	LY 246736 dihydrate;ADL 8-2698 dihydrate
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	2-[[(2S)-2-benzyl-3-[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl]propanoyl]amino]acetic acid;dihydrate
Canonical SMILES	CC1CN(CCC1(C)C2=CC(=CC=C2)O)CC(CC3=CC=CC=C3)C(=O)NCC(=O)O.O.O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

爱维莫潘水合物(alvimopan dihydrate)是一种选择性阿片受体拮抗剂,IC50值为1.7 nM.

阿片受体是一种以阿片类为配体的G-蛋白偶联受体.

爱维莫潘从微阿片受体的解离速率(T(1 / 2)= 30-44分钟)比拮抗剂N-甲基纳曲酮(T(1 / 2)= 0.46分钟)和纳络酮(T(1 / 2)= 0.82分钟)的解离速率慢,与长效局部激动剂丁丙诺啡的速率类似(T(1 / 2)= 44分钟).当和微阿片受体预孵育时,爱维莫潘的亲和力和效力明显增加,这与其长效性一致[1].

对阿片类药物引起的肠功能紊乱(OBD)的患者,口服给药爱维莫潘0.5毫克每日两次(BID)\1毫克每日一次(QD)\1毫克BID或相同剂量的安慰剂,共6周.在后三周里,爱维莫潘显著增加每周的自发排便频率(SBMs),分别为:爱维莫潘0.5毫克BID(平均+ 1.71 SBMs/周)\1毫克QD(+1.64)和1毫克BID(+2.25).同时,爱维莫潘引起如腹痛\恶心和腹泻等不良反应,这和安慰剂的不良反应相同.爱维莫潘在不影响镇痛疗效的同时可以修复胃肠功能和缓解OBD[2].

参考文献：
[1]. Cassel JA, Daubert JD, DeHaven RN. [(3)H]Alvimopan binding to the micro opioid receptor: comparative binding kinetics of opioid antagonists. Eur J Pharmacol, 2005, 520(1-3): 29-36.
[2]. Webster L, Jansen JP, Peppin J, et al. Alvimopan, a peripherally acting mu-opioid receptor (PAM-OR) antagonist for the treatment of opioid-induced bowel dysfunction: results from a randomized, double-blind, placebo-controlled, dose-finding study in subjects taking opioids for chronic non-cancer pain. Pain, 2008, 137(2): 428-440.