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A-740003
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
A-740003图片
CAS NO:861393-28-4
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt474.57
Cas No.861393-28-4
FormulaC26H30N6O3
SynonymsA 740003;A740003
Solubility≥23.73 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.48 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical NameN-[1-[(E)-[(cyanoamino)-(quinolin-5-ylamino)methylidene]amino]-2,2-dimethylpropyl]-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamide
Canonical SMILESCC(C)(C)C(NC(=O)CC1=CC(=C(C=C1)OC)OC)N=C(NC#N)NC2=CC=CC3=C2C=CC=N3
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

A-740003是P2X7受体的一个选择性和竞争性的拮抗剂,对老鼠和人类P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM[1]。

P2X7受体是ATP-敏感性离子型P2X受体家族(P2X1-P2X7)的成员。P2X7受体在免疫性的遗传细胞中可以引发各种反应,如caspase的激活、细胞因子释放、膜穿透、细胞凋亡和细胞增殖[1]。

激活的P2X7受体可以迅速改变胞内钙离子浓度、释放白介素1β(IL-1β)和细胞质膜孔隙形成。在具有巨噬细胞表型的人类THP-1细胞中P2X7受体表达、IL-1β释放和孔隙的形成是由于P2X7受体的激活。A-740003有效地抑制了孔隙形成(用Yo-Pro吸收法测量,IC50值92 nM),阻止了IL-1β的释放(IC50值156 nM)[1]。

参考文献:
[1]. Prisca Honore, Diana Donnelly-Roberts, Marian T. Namovic, et al. A-740003 [N-(1-{[(Cyanoimino)(5-quinolinylamino)methyl]amino}-2,2-dimethylpropyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamide], a Novel and Selective P2X7 Receptor Antagonist, Dose-Dependently Reduces Neuropathic Pain in the Rat. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2006, 319:1376-1385.

生物活性

描述A-740003是P2X7受体有效的、选择性和竞争性的拮抗剂,对老鼠和人类P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。
靶点P2X7 receptor     
IC5018 nM (rat) 40 nM (human)