| CAS NO: | 607737-87-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 286.33 |
| Cas No. | 607737-87-1 |
| Formula | C18H14N4 |
| Synonyms | A77-01;A-77-01 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥14.3 mg/mL in DMSO; ≥8.84 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 4-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoline |
| Canonical SMILES | CC1=CC=CC(=N1)C2=C(C=NN2)C3=CC=NC4=CC=CC=C34 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
转化生长因子(TGF)-β信号转导促进晚期肿瘤的肿瘤生长和转移。使用TGF-β信号转导抑制剂可能因此成为治疗此类癌症患者的新策略。A-77-01是A-83-01的类似物，且与A-83-01有极其相似的生物学特性。研究发现A-83-01在一定条件下可分解为A-77-01，且A-77-01很可能是其前体药物A-83-01的活性成分或代谢产物。
体外：A-77-01和A-83–01几乎完全抑制由组成性激活突变型TGF-β I型受体(ALK5-TD)诱发的转录激活。A-77-01和A-83-01的抑制效果比ALK-5抑制剂SB-431542的多5到10倍。相反，1 μM的A-77-01或1 μM的A-83-01对BMP诱发的转录激活没有作用。但是，3 μM以上的A-83-01（而非A-77–01）可微弱抑制BMP4诱发的转录激活。高浓度的A-83-01和A-77-01对渗透压休克诱导的p38 MAPK活性的影响很小。A-83-01和A-77-01恢复E-cadherin的表达，且比SB-431542更高效地抑制纤连蛋白和神经钙黏素的表达[1]。
体内：目前还没有动物体内相关数据。
临床试验：目前A-77-01处于临床前发展阶段，还没有临床数据。
参考文献：
[1] Tojo M, Hamashima Y, Hanyu A, Kajimoto T, Saitoh M, Miyazono K, Node M, Imamura T. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005;96(11):791-800.
m.cnreagent.com