| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 527 |
| Formula | C26H25F2N3O6 |
| Synonyms | Q-VD(OMe)-OPh |
| Solubility | ≥26.35 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥97.4 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (S)-methyl 5-(2,6-difluorophenoxy)-3-((S)-3-methyl-2-(quinoline-2-carboxamido)butanamido)-4-oxopentanoate |
| Canonical SMILES | O=C(N[C@@H](C(C)C)C(N[C@@H](CC(OC)=O)C(COC1=C(F)C=CC=C1F)=O)=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Q-VD-OPh（quinolyl-valyl-O-methylaspartyl-[-2,6-di?uorophenoxy]-methyl ketone）是一种广谱的caspase抑制剂，提供了一种低成本的、无毒的和高特异性的凋亡抑制方式，并为新抑制剂的设计提供了全新的视角[1]。与广泛使用的抑制剂ZVAD-fmk和Boc-D-fmk相比，Q-VD-OPh更有效地抑制细胞凋亡。Q-VD-OPh同等有效地抑制三大凋亡途径caspase 9/3、caspase 8/10和caspase 12介导的细胞凋亡。Q-VD-OPh可以抑制重组的caspases 1、3、8和9，IC50值介于25-400 nM之间。除了效力的增加，Q-VD-OPh对细胞是无毒的，即使在高浓度下。Q-VD-OPh在不到4小时的时间内完全抑制凋亡诱导子诱导的大量细胞死亡，证实了Q-VD-OPh作为凋亡抑制剂的效力[2]。Q-VD-OPh抑制放线菌素D（actinomycin D）诱导的大量细胞凋亡。
参考文献：
1. T. M. Caserta, A. N. Smith, A. D. Gultice, M. A. Reedy and T. L. Brown, Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties, Apoptosis 2003; 8: 345–352
2. Yin XM. Signal transduction mediated by Bid, a pro-death Bcl-2 family proteins, connects the death receptor and mitochondria apoptosis pathways. Cell Res 2000; 10: 161–167
| 细胞实验: [1] | |
细胞系 | 小鼠未成熟B细胞WEHI 231未成熟细胞系 |
制备方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 | 4 h，50 μg/mL |
实验结果 | 为了分析广谱caspase抑制剂对WEHI 231细胞中放线菌素D诱导的凋亡的影响，在4小时后分析DNA片段化，当没有caspase抑制剂存在时，细胞发生实质性细胞凋亡。在1 μg/ml放线菌素D存在下，使用剂量减少的Q-VD-OPh孵育，结果表明该化合物以剂量依赖性方式抑制凋亡。 |
| 动物实验: [2] | |
动物模型 | P7大鼠 |
给药剂量 | 1 mg/kg，腹腔注射 |
实验结果 | Q-VD-OPh减轻新生儿中风后的脑损伤。将P7大鼠进行左中脑动脉电凝和瞬时同侧颈总动脉闭塞50分钟，然后恢复48小时。与对照缺血动物相比（12.6 ± 2.8，n = 16，p = 0.006），单次注射Q-VD-OPh显著减少了48％的梗塞体积，没有大鼠死亡。与对照组动物相比，Q-VD-OPh还诱导TUNEL阳性细胞数目的明显减少。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1] Caserta T M, Smith A N, Gultice A D, et al. Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties[J]. Apoptosis, 2003, 8(4): 345-352. [2] Renolleau S, Fau S, Goyenvalle C, et al. Specific caspase inhibitor Q‐VD‐OPh prevents neonatal stroke in P7 rat: a role for gender[J]. Journal of neurochemistry, 2007, 100(4): 1062-1071. | |
| 描述 | Q-VD(OMe)-Oph是caspase的抑制剂。 | |||||
| 靶点 | Caspase | |||||
| IC50 | ||||||
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