| CAS NO: | 76748-86-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 250mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 910.03 |
| Cas No. | 76748-86-2 |
| Formula | C29H32ClN5O24H3PO4 |
| Synonyms | Malaridine |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥12.25 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥8.7 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | 4-[(7-chloro-2-methoxy-1,5-dihydrobenzo[b][1,5]naphthyridin-10-yl)imino]-2,6-bis(pyrrolidin-1-ylmethyl)cyclohexa-2,5-dien-1-one;phosphoric acid |
| Canonical SMILES | COC1=CC=C2C(=C(C3=C(N2)C=C(C=C3)Cl)N=C4C=C(C(=O)C(=C4)CN5CCCC5)CN6CCCC6)N1.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Pyronaridine（PND）是一种常用于疟疾治疗处方的合成喹诺酮衍生物，是一种选择性的和有效的Pgp介导MDR的多药耐药性（MDR）调节剂，可抑制多种肿瘤细胞增殖，包括髓性白血病（K562和K562/A02）、表皮样癌（KB和KBV200）、乳腺癌（MCF-7、MCF-7/ADR）、卵巢癌（SKOV3、ES-2和PA-1）、胃癌（BGC-823）、结肠癌（LoVo）、肝癌（SMMZ-7721和QGY-7703），半数最大有效抑制浓度IC50值分别为8.3 μM、5.6 μM、20.8 μM、4.5 μM、9.5 μM、11 μM、9.7 μM、12.9 μM、15.7 μM、14.9 μM、21.4 μM、10.9 μM和17.1 μM[1]。
参考文献：
[1] Qi J, Wang S, Liu G, Peng H, Wang J, Zhu Z, Yang C. Pyronaridine, a novel modulator of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance in tumor cells in vitro and in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2004 Jul 9;319(4):1124-31.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | K562/A02细胞和MCF-7/ADR细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于12.25 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0 ~ 4.4 μM；72小时 |
实验结果 | Pyronaridine Tetraphosphate显著增强DOX对K562/A02和MCF-7/ADR细胞的作用，但不影响DOX对亲代K562和MCF-7细胞的作用。在4.4 μM的浓度下，Pyronaridine Tetraphosphate使K562/A02和MCF-7/ADR细胞对DOX的敏感性分别增加了约295倍和30倍。 |
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 | 携带K562和K562/A02肿瘤的裸小鼠 |
给药剂量 | 40 mg/kg；腹腔注射；每3天1次 |
实验结果 | Pyronaridine Tetraphosphate与4 mg/kg DOX联合用药不影响DOX对K562肿瘤的抗肿瘤活性，但显著增强DOX对K562/A02肿瘤的抗肿瘤活性。给予亚MTD剂量（1或2 mg/kg）的DOX，同时联合使用Pyronaridine Tetraphosphate呈剂量依赖性地抑制K562肿瘤生长，但对K562/A02肿瘤的作用受限。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Qi J, Wang S, Liu G, Peng H, Wang J, Zhu Z, Yang C. Pyronaridine, a novel modulator of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance in tumor cells in vitro and in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2004 Jul 9;319(4):1124-31. | |
| Description | Pyronaridine Tetraphosphate是一种常见的抗疟疾制剂。 | |||||
| 靶点 | MDR multidrug resistance | |||||
| IC50 | ||||||
m.cnreagent.com