| CAS NO: | 81131-70-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 446.51 |
| Cas No. | 81131-70-6 |
| Formula | C23H35O7·Na |
| Solubility | ≥100.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥13.15 mg/mL in DMSO; ≥98.8 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | sodium;(3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-[(1S,2S,6S,8S)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]heptanoate |
| Canonical SMILES | CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Pravastatin sodium（普伐他汀钠）是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的高选择性抑制剂，IC50为44.1 nM [1]。
普伐他汀是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂。在动物和人体内，它通过抑制细胞内胆固醇的合成，减少血浆中LDL的含量。在三种类型的巨噬细胞系中，包括J-774 A.1巨噬细胞样细胞系、人单核细胞衍生的巨噬细胞（HMDM）和小鼠腹腔巨噬细胞（MPM），普伐他汀降低细胞内胆固醇合成，IC50分别为0.08、6.3和7.8 μg/ml[2]。
除了预防心血管疾病，普伐他汀也可以在一定程度上抑制肿瘤生长。研究表明，正常的肝细胞比肿瘤细胞对普伐他汀更敏感，因为正常肝细胞中特异性表达OATP1B1，OATP1B1可选择性吸收普伐他汀[3]。
参考文献：
[1] Bolego C, Poli A, Cignarella A, Catapano AL, Paoletti R. Novel statins: pharmacological and clinical results. Cardiovasc Drugs Ther. 2002 May;16(3):251-7.
[2] Keidar S, Aviram M, Maor I, Oiknine J, Brook JG. Pravastatin inhibits cellular cholesterol synthesis and increases low density lipoprotein receptor activity in macrophages: in vitro and in vivo studies. Br J Clin Pharmacol. 1994 Dec;38(6):513-9.
[3] Menter DG, Ramsauer VP, Harirforoosh S, Chakraborty K, Yang P, Hsi L, Newman RA, Krishnan K. Differential effects of pravastatin and simvastatin on the growth of tumor cells from different organ sites. PLoS One. 2011;6(12):e28813.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | J-774 A.1巨噬细胞样细胞、人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMDM) 以及小鼠腹膜巨噬细胞 (MPM) |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于13.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0 ~ 100 μg/mL；5小时 |
实验结果 | 在J-774 A.1巨噬细胞样细胞、HMDM以及MPM中，Pravastatin Sodium呈剂量依赖性地抑制胆固醇生物合成，其IC50值分别为0.08 μg/mL、6.3 μg/mL和7.8 μg/mL。在J-774 A.1巨噬细胞样细胞中，Pravastatin Sodium促进低密度脂蛋白 (LDL) 降解，但不影响乙酰化LDL和氧化LDL降解。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | Otsuka Long-Evans Tokushima Fatty (OLETF) 大鼠 |
给药剂量 | 100 mg/kg/day；口服给药；持续8周 |
实验结果 | 在OLETF大鼠中，Pravastatin Sodium使空腹血糖水平稍微降低。然而，Pravastatin Sodium显著抑制血管壁合成超氧化物。此外，Pravastatin Sodium使血清甘油醛衍生的晚期糖基化终产物 (Glycer-AGEs) 水平恢复至正常。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Keidar S, Aviram M, Maor I, Oiknine J, Brook JG. Pravastatin inhibits cellular cholesterol synthesis and increases low density lipoprotein receptor activity in macrophages: in vitro and in vivo studies. Br J Clin Pharmacol. 1994 Dec;38(6):513-9. [2]. Hori E, Kikuchi C, Nagami C, Kajikuri J, Itoh T, Takeuchi M, Matsunaga T. Role of Glyceraldehyde-derived AGEs and Mitochondria in Superoxide Production in Femoral Artery of OLETF Rat and Effects of Pravastatin. Biol Pharm Bull. 2017 Aug 22. | |
| Description | 普伐他汀钠是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的抑制剂。 | |||||
| 靶点 | HMG-CoA | |||||
| IC50 | ||||||
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