Vardenafil HCl Trihydrate

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

330808-88-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	579.11
Cas No.	330808-88-3
Formula	C₂₃H₃₂N₆O₄S·HCl·3H₂O
Solubility	≥13.3 mg/mL in DMSO; ≥3.42 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥95 mg/mL in H2O
Chemical Name	2-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one
Canonical SMILES	CCCC1=NC(=C2N1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Vardenafil是磷酸二酯酶5（PDE5）的强效选择性抑制剂，体外酶测定IC50值为0.7 nM[1]。Vardenafil HCl Trihydrate是Vardenafil的盐形式[1]。

与来自牛的PDE相比，Vardenafil对PDE5表现出更大的选择性抑制作用，对PDE1、PDE2、PDE3、PDE4和PDE6的IC50值分别为180 nM 、大于10000 nM、2500 nM、4000 nM和11 nM。此外，Vardenafi可以显著增强SNP、乙酰胆碱和电刺激诱导的人体小梁平滑肌松弛。在人类阴茎海绵体中，Vardenafil增加cGMP的含量。此外，Vardenafil还增加兔的阴茎长度[1]。

参考文献：
[1] Saenz de Tejada I1, Angulo J, Cuevas P, Fernández A, Moncada I, Allona A, Lledó E, Krschen HG, Niewhner U, Haning H, Pages E, Bischoff E. The phosphodiesterase inhibitory selectivity and the in vitro and in vivo potency of the new PDE5 inhibitor vardenafil. Int J Impot Res. 2001 Oct;13(5):282-90.

试验操作

激酶实验 [1]:
酶抑制实验	将PDE5和3H-cGMP加入到DMSO（在DMSO中的最终浓度为0.1%）中。在30 ℃下，将其孵育15分钟。进行平行实验，每个实验至少重复3次。根据S形曲线确定PDE5的IC50值。运用GraphPad曲线拟合程序，以酶活性为纵坐标，化合物浓度为横坐标，制作S形曲线。
细胞实验 [1]:
细胞系	人小梁平滑肌细胞
制备方法	可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	3、10或30 nM
实验结果	在人小梁平滑肌条中，Vardenafil HCl Trihydrate显著增强SNP引起的舒张作用。
动物实验 [1]:
动物模型	清醒兔模型
给药剂量	0.1、0.3、1或3 mg/kg；口服
实验结果	在清醒兔模型中，Vardenafil HCl Trihydrate呈剂量依赖性增强SNP引起的勃起反应。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Saenz de Tejada I1, Angulo J, Cuevas P, Fernández A, Moncada I, Allona A, Lledó E, K?rschen HG, Niew?hner U, Haning H, Pages E, Bischoff E.The phosphodiesterase inhibitory selectivity and the in vitro and in vivo potency of the new PDE5 inhibitor vardenafil. Int J Impot Res. 2001 Oct;13(5):282-90.