CAS NO: | 137234-62-9 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
100mg | 电议 |
200mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 349.31 |
Cas No. | 137234-62-9 |
Formula | C16H14F3N5O |
Solubility | ≥34.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥45 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
Chemical Name | (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol |
Canonical SMILES | CC(C1=NC=NC=C1F)C(CN2C=NC=N2)(C3=C(C=C(C=C3)F)F)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Voriconazole是羊毛甾醇14α去甲基化酶的一种抑制剂,IC50值为53 nM[1]。
Voriconazole是一个三唑类抗真菌药和氟康唑的一个第二代合成衍生物。通过抑制细胞色素P450(CYP 450)端依赖的羊毛甾醇14α去甲基化发挥其抗真菌作用,这是真菌的细胞膜麦角固醇的合成至关重要的一步。Voriconazole具有很宽的抗菌谱。对所有的念珠菌属物种、许多曲霉菌属和其他酵母(包括新型隐球菌、毛孢子菌属beigelii和啤酒酵母)活跃。Voriconazole是一种可静脉注射和口服的药剂。通过细胞色素P450酶(主要是CYP2C9和CYP3A4)作用Voriconazole可进行广泛地肝代谢。然而,Voriconazole也引起一些副作用,如视觉障碍、皮疹和肝酶水平升高[1,2]。
参考文献:
[1] Sabo JA, Abdel-Rahman SM. Voriconazole: a new triazole antifungal. Ann Pharmacother. 2000 Sep;34(9):1032-43.
[2] Johnson LB, Kauffman CA. Voriconazole: a new triazole antifungal agent. Clin Infect Dis. 2003 Mar 1;36(5):630-7.
细胞实验[1]: | |
细胞系 | 曲霉属和念珠菌属 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>17.5mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
应用 | Voriconazole抑制曲霉属和念珠菌属,并表现出对念珠菌属的极好活性,MIC通常<0.125mg/L。 |
临床试验[2]: | |
疾病模型 | 曲霉菌病 |
应用 | 在接受Voriconazole初次治疗的患者中,59%具有完全或部分反应。 在接受Voriconazole治疗作为补救疗法的患者中,38%有完全或部分反应。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Sabo JA, Abdel-Rahman SM. Voriconazole: a new triazole antifungal. Ann Pharmacother. 2000 Sep;34(9):1032-43. [2] Johnson LB, Kauffman CA. Voriconazole: a new triazole antifungal agent. Clin Infect Dis. 2003 Mar 1;36(5):630-7. |