CAS NO: | 162401-32-3 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 403.21 |
Cas No. | 162401-32-3 |
Formula | C17H14Cl2F2N2O3 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥20.2 mg/mL in DMSO; ≥9.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | 3-(cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide |
Canonical SMILES | C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Roflumilast是磷酸二酯酶-4(PDE-4)的选择性抑制剂,具有口服活性,IC50值为0.11 nM[1]。
Roflumilast用于针对慢性阻塞性肺病(COPD)的炎症性成分的治疗,PDE-4主要存在于炎症细胞中。体外研究表明,在多种人类免疫细胞中,Roflumilast抑制炎症介质的产生,表明roflumilast在降低COPD相关炎症的作用。Roflumilast可被快速吸收,具有大约80%的生物利用度,500 mcg OD重复剂量的半衰期约为17小时。药代动力学研究表明,Roflumilast与治疗慢性阻塞性肺病患者所使用的药物没有显著的相互作用。糖尿病是慢性阻塞性肺病的重要伴随疾病,在2型糖尿病初诊患者中,Roflumilast可以降低血糖水平[2]。
参考文献:
[1] Z Huang, JA Mancini. Phosphodiesterase 4 Inhibitors for the Treatment of Asthma and COPD. Current Medicinal Chemistry, 2006.
[2] Tashkin DP. Roflumilast : the new orally active, selective phophodiesterase-4 inhibitor, for the treatment of COPD. Expert Opin Pharmacother. 2014 Jan;15(1):85-96.