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GW9662
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GW9662图片
CAS NO:22978-25-2
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt276.68
Cas No.22978-25-2
FormulaC13H9ClN2O3
Solubilityinsoluble in H2O; ≥13.75 mg/mL in DMSO; ≥9.08 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide
Canonical SMILESC1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)[N+](=O)[O-])Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

GW9662是一种有效的PPARγ拮抗剂,其IC50值为3.3 μM[1]。

PPARγ属于核受体超家族。抑制PPARγ可用于多种癌症的治疗,包括乳腺癌。在无细胞和基于细胞的试验中,GW9662作为一种有效的、不可逆的和选择性的PPARγ拮抗剂,修饰PPARγ配体结合位点的半胱氨酸残基。在三种乳腺癌细胞系中,包括MCF7、MDA-MB-231和MDA-MB-468,GW9662抑制细胞活性,其IC50值范围为20 ~ 30 μM。此外,据报道,GW9662废除脂多糖对肾缺血/再灌注(I/R)模型的保护作用。在此模型中,脂多糖可显著缓解由I/R引起的肾/肾小球功能障碍、肾小管功能障碍和再灌注损伤,但给予GW9662会将此效果逆转[2,3]。

参考文献:
[1] Fong WH, Tsai HD, Chen YC, Wu JS, Lin TN. Anti-apoptotic actions of PPAR-gamma against ischemic stroke. Mol Neurobiol. 2010 Jun;41(2-3):180-6.

[2] Seargent JM, Yates EA, Gill JH. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7.

[3] Collino M, Patel NS, Lawrence KM, Collin M, Latchman DS, Yaqoob MM, Thiemermann C. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人乳腺癌细胞系MCF7、MDA-MB-468和MDA-MB-231

制备方法

在DMSO中的溶解度大于13.75 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.1 ~ 50 μM;72小时

实验结果

在上述3种人乳腺癌细胞系中,GW9662使细胞活力下降至类似的程度。在MDA-MB-231细胞中,GW9662与Rosiglitazone联合用药对细胞存活产生协同作用,而不会削弱Rosiglitazone的作用。MDA-MB-231细胞的细胞生长动力学分析结果进一步证实,GW9662不能抑制Rosiglitazone诱导的生长抑制,却增强了Rosiglitazone的作用。

动物实验 [2]:

动物模型

肾缺血再灌注大鼠模型 (I/R)

给药剂量

1 mg/kg;腹腔注射;实施缺血前的12小时和24小时

实验结果

在肾缺血再灌注大鼠模型中,GW9662消除脂多糖 (LPS) 预处理诱导的肌酐清除。在经过LPS预处理的缺血再灌注大鼠中,给予GW9662增加钠排泄分数和减少尿量,从而减弱LPS对管状功能障碍的保护作用。此外,GW9662逆转LPS预处理对血清天冬氨酸氨基转移酶和γ-谷氨酰转移酶的清除作用。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Seargent JM, Yates EA, Gill JH. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7.

[2]. Collino M, Patel NS, Lawrence KM, Collin M, Latchman DS, Yaqoob MM, Thiemermann C. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.

生物活性

描述GW9662是一种选择性的、不可逆的和有效的PPARγ拮抗剂,对人PPARγ的IC50值为3.3 ?M。
靶点PPARγ     
IC503.3 ?M (human)