LY3039478

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LY3039478

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:	1421438-81-4
包装:	5mg
市场价:	1630元

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	464.44
Cas No.	1421438-81-4
Formula	C₂₂H₂₃F₃N₄O₄
Solubility	≥23.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥89.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	4,4,4-trifluoro-N-[(2S)-1-[[(7S)-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-7H-pyrido[2,3-d][3]benzazepin-7-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]butanamide
Canonical SMILES	CC(C(=O)NC1C2=CC=CC=C2C3=C(N=CC=C3)N(C1=O)CCO)NC(=O)CCC(F)(F)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

LY3039478是一种新型有效的Notch抑制剂，IC50值为0.41 nM。

LY3039478是一种新型独特的Notch抑制剂，已由礼来公司发展到临床开发阶段。LY3039478具有最佳的整体特性，是独特的，显示有趣的阻转异构现象。LY3039478在血浆中的主要/次要旋转异构体的平均比例范围在14和28之间。LY3039478的结晶-水合物形式由一个单旋转异构体组成，在加速稳定性实验条件下，其化学和物理性质至少可以稳定14天。

参考文献：
1. Warren J. Porter. Discovery of a Novel Notch Inhibitor. The 8th SCI-RSC Symposium on Proteinase Inhibitor Design April 15-16, 2013, Basel, Switzerland.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	正常人肾小管上皮细胞HK2以及肾肿瘤细胞系786-O, 769-P 和 Caki
溶解方法	在DMSO中的溶解度> 23.2 mg/ml。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	0-10 μM
应用	研究发现LY3039478能够以浓度依赖性方式显著抑制两种CCRCC细胞系的生长。 LY3039478治疗还可以使Myc和细胞周期蛋白A1的表达降低，而这两个基因是鼠和人类模型中NOTCH驱动增殖特征的一部分。在CCRCC细胞中，LY3039478治疗也可以导致G0 / G1细胞周期停滞。
动物实验 [1]:
动物模型	NSC荷瘤小鼠（769-P CCRCC 细胞）
剂量	8 mg/kg，口服
应用	研究发现LY3039478治疗能够显著增加荷瘤小鼠的生存期，同时也能显著延迟肿瘤的生长，表明LY3039478在CCRCC模型中具有较好的疗效。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Bhagat TD et al.Notch Pathway Is Activated via Genetic and Epigenetic Alterations and Is a Therapeutic Target in Clear Cell Renal Cancer. J Biol Chem. 2017 Jan 20;292(3):837-846.