| CAS NO: | 886578-07-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 490.5 |
| Cas No. | 886578-07-0 |
| Formula | C28H26O8 |
| Solubility | ≥24.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥51.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 6,6',7,7'-tetrahydroxy-5,5'-diisopropyl-3,3'-dimethyl-[2,2'-binaphthalene]-1,1',4,4'-tetraone |
| Canonical SMILES | CC1=C(C(C(C2=C3C(C(C)C)=C(O)C(O)=C2)=O)=C(C)C3=O)C(C4=C(C1=O)C(C(C)C)=C(O)C(O)=C4)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Apogossypolone是Bcl-2、Mcl-1和Bcl-XL的抑制剂，Ki值分别为35 nM、25 nM和660 nM[1]。
基于MTT的细胞毒性试验表明apogossypolone具有抗癌活性，对PC-3、DU-145（人类前列腺癌细胞系）和MDA-MB-231（人类乳腺癌细胞系）的IC50值为1、2和3 μM。Apogossypolone也可抑制DU-145细胞的集落生成。机理是apogossypolone与Bcl-2结合，阻止其与仅有BH3的促凋亡蛋白的联系，促使促凋亡蛋白参与凋亡响应[2]。
除了前列腺癌和乳腺癌，apogossypolone对滤泡性淋巴瘤也有效。Apogossypolone在WSU-FSCCL细胞系中可通过诱发细胞凋亡，显著抑制细胞生长，72 h时IC50值为109.2 nM[3]。
参考文献：
[1] Zhang XQ, Huang XF, Hu XB, Zhan YH, An QX, Yang SM, Xia AJ, Yi J, Chen R, Mu SJ, Wu DC. Apogossypolone, a novel inhibitor of antiapoptotic Bcl-2 family proteins, induces autophagy of PC-3 and LNCaP prostate cancer cells in vitro. Asian J Androl. 2010 Sep;12(5):697-708.
[2] Zhan Y, Jia G, Wu D, Xu Y, Xu L. Design and synthesis of a gossypol derivative with improved antitumor activities. Arch Pharm (Weinheim). 2009 Apr;342(4):223-9.
[3] Arnold AA, Aboukameel A, Chen J, Yang D, Wang S, Al-Katib A, Mohammad RM. Preclinical studies of Apogossypolone: a new nonpeptidic pan small-molecule inhibitor of Bcl-2, Bcl-XL and Mcl-1 proteins in Follicular Small Cleaved Cell Lymphoma model. Mol Cancer. 2008 Feb 14;7:20.
| 细胞实验[1]： | |
细胞系 | 人前列腺癌PC-3和LNCaP细胞系 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 24-96 h，5-20 mg/L |
应用 | Apogossypolone是一种新型的Bcl-2家族蛋白抑制剂，它以剂量依赖的方式抑制PC-3和LNCaP细胞的生长。用Apogossypolones处理PC-3和LNCaP细胞可诱导自噬，细胞质中出现膜空泡，有酸性自噬泡形成。Apogossypolones处理后两种细胞系的自噬相关蛋白beclin-1和LC3-II表达增加。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 4周龄的雄性Balb/c nu/nu裸鼠 |
剂量 | 2.5, 5, 10 mg/kg的剂量腹腔给药，每天1次，持续10天 |
应用 | Apogossypolone能够显著抑制前列腺癌皮下种植体的生长。Apogossypolone可降低肿瘤组织内PCNA和CD31的表达，上调caspases-3和caspase-8的表达，表明Apogossypolone可诱导细胞凋亡，抑制肿瘤增殖和血管生成。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1]. Zhang X Q, Huang X F, Hu X B, et al. Apogossypolone, a novel inhibitor of antiapoptotic Bcl-2 family proteins, induces autophagy of PC-3 and LNCaP prostate cancer cells in vitro[J]. Asian journal of andrology, 2010, 12(5): 697. [2]. Xianqing Z, Xiaofeng H, Shijie M, et al. Inhibitory effect of a new gossypol derivative apogossypolone (ApoG2) on xenograft of human prostate cancer cell line PC-3[J]. Journal of Medical Colleges of PLA, 2009, 24(5): 274-282. | |
| Description | Apogossypolone是一种Bcl-2的非肽类小分子抑制剂。 | |||||
| 靶点 | Bcl-2 | |||||
| IC50 | ||||||
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