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LAQ824(NVP-LAQ824,Dacinostat)
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LAQ824(NVP-LAQ824,Dacinostat)图片
CAS NO:404951-53-7
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议
200mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt379.46
Cas No.404951-53-7
FormulaC22H25N3O3
SynonymsLAQ-824, NVP-LAQ 824
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.45 mg/mL in DMSO
Chemical Name(E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-hydroxyethyl-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]prop-2-enamide
Canonical SMILESC1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)CCN(CCO)CC3=CC=C(C=C3)C=CC(=O)NO
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

LAQ824 (NVP-LAQ824，Dacinostat)是4-氨基甲基肉桂异羟肟酸的衍生物，是一种新型的和有效的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，IC50值为0.03 μM。LAQ824可以抑制多种癌细胞系的生长，包括结肠癌H1299和HCT116细胞、乳腺癌MDA435细胞、前列腺癌DU145和PC3细胞以及非小细胞肺癌A549细胞，IC50值小于1 μM。在人乳腺癌SKBR-3、BT-474和MB-468细胞中，LAQ824诱导细胞凋亡。LAQ824也以时间和剂量依赖的方式抑制多发性骨髓瘤细胞的生长。

参考文献：
Catley L, Weisberg E, Tai YT, Atadja P, Remiszewski S, Hideshima T, Mitsiades N, Shringarpure R, LeBlanc R, Chauhan D, Munshi NC, Schlossman R, Richardson P, Griffin J, Anderson KC.  NVP-LAQ824 is a potent novel histone deacetylase inhibitor with significant activity against multiple myeloma. Blood. 2003 Oct 1;102(7):2615-22. Epub 2003 Jun 19.

试验操作

细胞实验[1]：

细胞系

Dexamethasone敏感的人多发性骨髓瘤（Dex-sensitive MM.1S）细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

20 nM；24、48或72 h

应用

作为HDAC的抑制剂，在常规疗法耐受的多发性骨髓瘤细胞系中，LAQ824诱导细胞凋亡。在该实验中，Dex（地塞米松）或LAQ824单独使用仅诱导15％和7％的生长抑制，而联合使用时，诱导51%的生长抑制。

动物实验[2]：

动物模型

经尾静脉注射植入32D.p210白血病细胞的雌性BALB/c小鼠

剂量

在植入白血病细胞后的3天，小鼠通过腹腔注射的方式每天给予25mg / kg的LAQ824或D5W对照。

应用

与对照相比，LAQ824治疗小鼠延迟了白血病和致死症状的发作。在LAQ824治疗小鼠和对照小鼠中，平均存活时间分别是20天和15.5天。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。

References:

[1] Catley L, Weisberg E, Tai Y T, et al. NVP-LAQ824 is a potent novel histone deacetylase inhibitor with significant activity against multiple myeloma. Blood, 2003, 102(7): 2615-2622.

[2] Weisberg E, Catley L, Kujawa J, et al. Histone deacetylase inhibitor NVP-LAQ824 has significant activity against myeloid leukemia cells in vitro and in vivo. Leukemia, 2004, 18(12): 1951-1963.

生物活性

描述LAQ824是一种新型的HDAC抑制剂，IC50值为32 nM。
靶点HDAC     
IC5032 nM