Lactacystin(Synthetic)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

133343-34-7

包装与价格：

包装	价格(元)
100ug	电议
500ug	电议
1mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	376.42
Cas No.	133343-34-7
Formula	C₁₅H₂₄N₂O₇S
Solubility	Soluble in H2O
Chemical Name	2-acetamido-3-[3-hydroxy-2-(1-hydroxy-2-methylpropyl)-4-methyl-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]sulfanylpropanoic acid
Canonical SMILES	CC1C(C(NC1=O)(C(C(C)C)O)C(=O)SCC(C(=O)O)NC(=O)C)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Lactacystin是一种特异性的和不可逆的蛋白酶体抑制剂，其IC50值为4.8 μM[1]。

Lactacystin结合到20S蛋白酶体的催化亚基，抑制蛋白酶体的所有三个肽酶活性：胰凝乳蛋白酶样、胰蛋白酶样和caspase样活性。利用此特性，Lactacystin用于研究蛋白酶体的作用。在Neuro-2a细胞中，给予Lactacystin诱导神经突生长以及引起短暂性cAMP水平升高和细胞的双极形态。在MG-63人骨肉瘤细胞中，Lactacystin也可以抑制细胞周期进程。此外，据报道，Lactacystin有效治疗神经胶质瘤细胞。在大鼠C6神经胶质瘤细胞中，Lactacystin显著抑制细胞生长，其IC50值约为10 μM。在神经胶质瘤异种移植小鼠模型中，给予1~5 μg/20 g剂量的Lactacystin可以减少肿瘤体积[2，3]。

参考文献：
1. Csizmadia V, Csizmadia E, Silverman L, et al. Effect of proteasome inhibitors with different chemical structures on the ubiquitin–proteasome system in vitro. Veterinary Pathology Online, 2010, 47(2): 358-367.

2. Fenteany G, Schreiber S L. Lactacystin, proteasome function, and cell fate. Journal of Biological Chemistry, 1998, 273(15): 8545-8548.

3. Wang H, Zhang S, Zhong J, et al. The proteasome inhibitor lactacystin exerts its therapeutic effects on glioma via apoptosis: An in vitro and in vivo study. Journal of International Medical Research, 2013, 41(1): 72-81.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	C6细胞
制备方法	在无菌水中的溶解度为10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	2.5、5或10 μM
实验结果	与对照组相比，Lactacystin于3个指定剂量下显著抑制C6细胞增殖。此外，与对照组相比，Lactacystin在上述浓度下也能显著增加凋亡细胞数量和降低线粒体膜电位。
动物实验 [1]:
动物模型	携带神经胶质瘤的裸鼠
给药剂量	每20 g体重给予1.0 μg或5.0 μg；腹腔注射；每天1次，持续7天
实验结果	在携带神经胶质瘤的裸鼠中，Lactacystin显著抑制肿瘤生长。然而，在第17天，所有实验组的肿瘤体积恢复到基线水平。于终止Lactacystin治疗后的第9天，肿瘤染色结果显示，Lactacystin显著增加Bax与Bcl-2的mRNA和蛋白质水平的比值。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Wang H, Zhang S, Zhong J, et al. The proteasome inhibitor lactacystin exerts its therapeutic effects on glioma via apoptosis: An in vitro and in vivo study. Journal of International Medical Research, 2013, 41(1): 72-81.