| CAS NO: | 56974-61-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 417.48 |
| Cas No. | 56974-61-9 |
| Formula | C16H23N3O4·CH4O3S |
| Solubility | ≥102.4 mg/mL in H2O; ≥18.2 mg/mL in DMSO; ≥99.8 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | ethyl 4-[6-(diaminomethylideneamino)hexanoyloxy]benzoate;methanesulfonic acid |
| Canonical SMILES | CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)OC(=O)CCCCCN=C(N)N.CS(=O)(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Gabexate mesylate是一种非抗原合成的胰岛素样丝氨酸蛋白酶抑制剂，对人类类胰蛋白酶和牛类胰蛋白酶的Ki值分别为3.4 nM和180 nM[1]。
Gabexate mesylate是一种用于治疗胰腺炎、弥漫性血管内凝血的药物，及血液透析的局部抗凝剂。Gabexate mesylate可与人类和牛类胰蛋白酶的主要特异性位点S1结合。Gabexate mesylate的羰基基团可与酶的氧离子结合孔相互作用。Gabexate mesylate与人类类胰蛋白酶更紧密的结合，具有比牛类胰蛋白酶更强的亲和力[1]。
Gabexate mesylate也可抑制cNOS和iNOS，Ki值分别为150 μM和5 mM。该物质可上调iNOS基因表达。此外，gabexate mesylate可抑制LPS/IFNγ诱导的NO生成，EC50值为250 μM[2]。
参考文献：
[1] Erba F, Fiorucci L, Pascarella S, Menegatti E, Ascenzi P, Ascoli F. Selective inhibition of human mast cell tryptase by gabexate mesylate, an antiproteinase drug. Biochem Pharmacol. 2001 Feb 1;61(3):271-6.
[2] Colasanti M, Persichini T, Venturini G, Menegatti E, Lauro GM, Ascenzi P. Effect of gabexate mesylate (FOY), a drug for serine proteinase-mediated diseases, on the nitric oxide pathway. Biochem Biophys Res Commun. 1998 May 19;246(2):453-6.
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