| CAS NO: | 391210-10-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 500mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 482.19 |
| Cas No. | 391210-10-9 |
| Formula | C16H14F3IN2O4 |
| Synonyms | PD0325901,PD-0325901,PD 0325901,PD325901,PD 325901,PD-325901 |
| Solubility | ≥24.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥55.4 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | N-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)benzamide |
| Canonical SMILES | C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C=CC(=C2F)F)C(=O)NOCC(CO)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PD0325901是一种特异性的MEK（mitogen-activated protein kinase kinase）小分子抑制剂，其分子式为C16H14F3IN2O4，分子量为482。MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分，该信号通路在人类肿瘤中频繁被激活。MEK/ERK调控细胞外信号刺激的细胞增殖、存活和分化。在体外，PD0325901有效减少P-ERK的水平。在小鼠模型中，PD0325901抑制肿瘤生长。
参考文献：
1. Noninvasive imaging of cell proliferation following mitogenic extracellular kinase inhibition by PD0325901. J Leyton, G Smith, M Lees, M Peruma. Molecular cancer Therapeutics. 2008
2. Targeting mitogen‐activated protein kinase kinase with the inhibitor PD0325901 decreases hepatocellular carcinoma growth in vitro and in mouse model. M Hennig, MT Yip‐Schneider, S Wentz, H Wu. Hepatology. 2010
| 细胞实验[1]： | |
细胞系 | M14（BRAFV600E）细胞 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度 >10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37°C加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20°C以下储存几个月。 |
反应条件 | 细胞周期积累：1 μM，48 h；DNA减少：≥100 nM，72 h |
应用 | PD0325901引起剂量和时间依赖的G1/S期细胞周期积累和S期细胞的耗竭，也引起剂量和时间依赖的含亚G1 DNA含量的细胞百分比的增加，表明细胞凋亡的诱导。与细胞周期抑制的动力学和剂量-反应曲线相比较，DNA减少到亚G1水平需要更长时间（72小时）的暴露和更高的药物浓度（≥100 nM）。 |
| 动物实验[1]： | |
动物模型 | 植入M14（BRAFV600E）和ME8959（wtBRAF）细胞的雌性CD-1裸（nu/nu）鼠。 |
剂量 | 50 mg/kg/day，21天；口服给药 |
应用 | 在建立的M14和ME8959异种移植肿瘤模型中，每日口服50 mg/kg的PD0325901，在21天的治疗结束后，与对照相比，PD0325901显著抑制60%-65%的肿瘤生长。PD0325901的效应是可逆的，在治疗中断后肿瘤重新开始生长。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Ciuffreda L, Del Bufalo D, Desideri M, et al. Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations. Neoplasia, 2009, 11(8): 720-W6. | |
| Targets | ||||||
| IC50 |
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