Wedelolactone

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Wedelolactone

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:	524-12-9
包装:	20mg
市场价:	2000元

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	314.25
Cas No.	524-12-9
Formula	C₁₆H₁₀O₇
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥44.4 mg/mL in DMSO
Chemical Name	1,8,9-trihydroxy-3-methoxy-[1]benzofuro[3,2-c]chromen-6-one
Canonical SMILES	COC1=CC(=C2C(=C1)OC(=O)C3=C2OC4=CC(=C(C=C43)O)O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Wedelolactone 是IKK的抑制剂。

IkB激酶（即IKK）复合物含有催化亚基IKKα、IKKβ和调控亚基IKKγ/NEMO。IKK通过调控IκBα的磷酸化和降解来激活NF-κB。在病理条件下，caspase-11是炎症反应和细胞凋亡上游重要的调控因子，并受其上游NF-κB介导的转录的调控。

体外实验：在体外培养的小鼠BALB/c 3T3细胞，小鼠脾细胞和HeLa细胞中，wedelolactone（0~100 μM）通过直接抑制IKK来抑制NF-κB介导的转录，进而抑制LPS诱导的caspase-11表达。Wedelolactone对NF-κB通路激活的抑制作用在抑制IL-1β水平的抗炎治疗中具有重要作用，如类风湿关节炎，哮喘和感染性热休克疾病的治疗。

体内实验：在Swiss albino小鼠皮肤实验中，wedelolactone （10 μM）抑制IKK活性，对中波紫外线（UVB）诱导的细胞信号中的几个分子靶点具有显著的调控作用，如GSH、GST、GPx、LPO、CAT、MPO、NO、cGMP、PKC、NF-κB 、COX-2、VEGF等。Wedelolactone阻碍NF-κB的诱导，通过干扰活性氧和活性氮中间体的产生，抑制炎症反应，阻止可导致早期直接基因活化的信号转导途径，从而保护小鼠皮肤免受紫外线诱导的恶性转化、血管扩张以及转移进程。

参考文献：
[1] Kobori M, Yang Z, Gong D, et al. Wedelolactone suppresses LPS-induced caspase-11 expression by directly inhibiting the IKK complex.[J]. Cell Death & Differentiation, 2004, 11(1):123-30.
[2] Ali F, Khan B A, Sultana S. Wedelolactone mitigates UVB induced oxidative stress, inflammation and early tumor promotion events in murine skin: plausible role of NFκB pathway[J]. European Journal of Pharmacology, 2016, 786:253-264.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	小鼠BALB/c 3T3细胞、C57/B6小鼠脾细胞和HeLa细胞
溶解方法	可溶于DMSO。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应时间	1 h，0~100 μM
应用	在体外培养的小鼠BALB/c 3T3细胞，小鼠脾细胞和HeLa细胞中，wedelolactone （0~100 μM）通过直接抑制IKK来抑制NF-κB介导的转录，进而抑制LPS诱导的caspase-11表达。在BALB/c 3T3细胞和/或HeLa细胞中，wedelolactone抑制内源性IKK的活性（浓度为50 μM），抑制IκBα的磷酸化和降解（浓度为100 μM），抑制NF-κB的转录活性和LPS诱导的caspase-11 mRNA表达（浓度为60 μM）。在小鼠脾细胞中，wedelolactone （50 μM 和 100 μM）抑制促炎细胞因子IL-1β的分泌，其成熟与caspase-11激活的caspase-1有关。Wedelolactone对NF-κB通路激活的抑制作用在抑制IL-1β水平的抗炎治疗中具有重要作用，如类风湿关节炎，哮喘和感染性热休克疾病的治疗。
动物实验[2]：
动物模型	Swiss albino雄性小鼠
剂量	小鼠皮肤经UVB（0.42 J/m2， 6 h）照射前/后1小时用溶解在200 μl丙酮中的10 μM Wedelolactone处理，每周3次，共21天。
应用	在Swiss albino雄性小鼠皮肤实验中，wedelolactone （10 μM）抑制IKK活性，对中波紫外线（UVB）诱导的细胞信号中的几个分子靶点具有显著的调控作用，如GSH、GST、GPx、LPO、CAT、MPO、NO、cGMP、PKC、NF-κB 、COX-2、VEGF等。Wedelolactone阻碍NF-κB的诱导，抑制炎症反应，调控细胞环境至非应激状态以免发生恶性转化，抑制紫外线诱导的活性氧的产生。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Kobori M, Yang Z, Gong D, et al. Wedelolactone suppresses LPS-induced caspase-11 expression by directly inhibiting the IKK complex.[J]. Cell Death & Differentiation, 2004, 11(1):123-30. [2] Ali F, Khan B A, Sultana S. Wedelolactone mitigates UVB induced oxidative stress, inflammation and early tumor promotion events in murine skin: plausible role of NFκB pathway[J]. European Journal of Pharmacology, 2016, 786:253-264.