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Olmutinib(HM61713,BI 1482694)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Olmutinib(HM61713,BI 1482694)图片
CAS NO:1353550-13-6
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt486.59
Cas No.1353550-13-6
FormulaC26H26N6O2S
Solubilityinsoluble in H2O; ≥9.11 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥96.6 mg/mL in DMSO
Chemical NameN-(3-((2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamide
Canonical SMILESC=CC(NC1=CC=CC(OC2=C3C(C=CS3)=NC(NC4=CC=C(N5CCN(C)CC5)C=C4)=N2)=C1)=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

作用于H1975(L858-T790M)和HCC827(exon 19 del),GI50分别为9.2和10 nM。

Olmutinib(HM61713,BI1482694)是EGFR突变体特异性抑制剂。

针对表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)广泛用于患有非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。然而,EGFR T790M突变导致对大多数临床可用的EGFR TKI的抗性。针对T790M突变的第三代EGFR TKI已在积极的临床研究中。

体外:经鉴定,Olmutinib是一种不可逆激酶抑制剂,并且可以与突变EGFR激酶结构域附近的半胱氨酸残基共价结合。Olmutinib针对EGFR抑制具有超过24小时的半衰期。Olmutinib在细胞系H1975(L858R和T790M)及HCC827(外显子19缺失)中能够引起强效的抑制。 Olmutinib对具有野生型EGFR的NSCLC细胞系H358显示出低效力[1]。

体内:先前对具有H1975和HCC827移植物的异种移植模型的体内研究表明,Olmutinib对肿瘤具有活性而没有任何副作用[1]。

临床试验:在先前EGFR TKI无效的晚期NSCLC患者中进行olmutinib I/II期研究,EGFR突变患者接受的Olmutinib剂量范围为75至1200 mg /天。在研究的II期扩展部分中,给药剂量为800 mg每天。在接受剂量大于650mg的olmutinib治疗的34名患者中,ORR为58.8%。此外,10例患者具有未确认的部分反应,13例显示疾病稳定。DLT包括GI症状和丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸转氨酶、淀粉酶和脂肪酶的升高。因此,olmutinib可代表T790M阳性NSCLC患者的另一种有希望的药物[1]。

参考文献:
[1] Wang S,Cang S,Liu D.  Third-generation inhibitors targeting EGFR T790M mutation in advanced non-small cell lung cancer. J Hematol Oncol.2016 Apr 12;9:34.