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AG-120
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AG-120图片
CAS NO:1448347-49-6
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
25mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt582.96
Cas No.1448347-49-6
FormulaC28H22ClF3N6O3
Solubility≥58.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥63.3 mg/mL in EtOH
Chemical Name(S)-N-((S)-1-(2-chlorophenyl)-2-((3,3-difluorocyclobutyl)amino)-2-oxoethyl)-1-(4-cyanopyridin-2-yl)-N-(5-fluoropyridin-3-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
Canonical SMILESO=C([C@H](CC1)N(C2=NC=CC(C#N)=C2)C1=O)N([C@@H](C3=CC=CC=C3Cl)C(NC4CC(F)(F)C4)=O)C5=CC(F)=CN=C5
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50低于100 nM。

AG-120是一种IDH1抑制剂。

异柠檬酸脱氢酶(IDH)是一种代谢酶,相互转化异柠檬酸和α-酮戊二酸(α-KG),但IDH1和IDH2的癌症相关突变赋予新生体活性,使得α-KG还原为代谢物2-HG。

体外:用AG-120处理表达突变IDH1的TF-1细胞或原发性人AML患者样品,结果显示在TF-1 IDH1-R132H细胞中,AG-120能够降低细胞内2-HG水平,抑制生长因子非依赖性增殖并恢复促红细胞生成素诱导的分化[1]。

离体:先前的离体研究表明,在原发性人胚细胞中用AG-120对突变IDH1酶的药理学抑制导致有效降低细胞内2-HG水平并诱导骨髓分化[1]。

临床试验:在I期临床试验中,62名具有晚期IDH1突变阳性实体瘤的患者每天一次口服单剂AG-120。结果显示,11例IDH1突变阳性软骨肉瘤患者中有7例病情稳定; 20例IDH1突变阳性IHCC患者中有1例部分缓解,11例有SD;4例其他IDH1突变阳性实体瘤患者中一例有SD [2]。

参考文献:
[1] EricaHansen et al.  AG-120, an Oral, Selective, First-in-Class, Potent Inhibitor of Mutant IDH1, Reduces Intracellular 2HG and Induces Cellular Differentiation in TF-1 R132H Cells and Primary Human IDH1 Mutant AML Patient Samples TreatedEx Vivo. Blood2014124:3734.
[2] http://www. aacr.org/Newsroom/Pages/News-Release-Detail.aspxItemID=789#.WLAUOm997IU