CAS NO: | 1645286-75-4 |
包装 | 价格(元) |
2mg | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
50mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 428.53 |
Cas No. | 1645286-75-4 |
Formula | C25H28N6O |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 2-(4-(6-((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)-4-methylpyridin-3-yl)phenyl)-7-methyl-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4(7H)-one |
Canonical SMILES | O=C1NC(C2=CC=C(C3=CN=C(N4C[C@H](C)N[C@H](C)C4)C=C3C)C=C2)=NC5=C1C=CN5C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
作用于TNKS2和TNKS1,IC50分别为1和3 nM。
AZ6102是一种TNKS1/2抑制剂。
据报道,对端锚聚合酶(TNKS1和TNKS2)的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)催化结构域的抑制通过增加Axin的稳定性来抑制Wnt通路。经典Wnt通路在成体组织稳态、胚胎发育以及癌症中起关键作用。
体外:AZ6102被鉴定为一种强效的TNKS1/2抑制剂,与其他PARP家族酶(包括PARP 1、2和6)相比,对TNKS1/2具有100倍的选择性。此外,AZ6102在DLD-1细胞中对Wnt途径的IC50为5 nM [ 1]。
体内:在动物研究中,AZ6102以25 mg/kg剂量静脉内给药裸鼠,结果显示AZ6102的清除率为24 mL/min·kg,半衰期为4小时。 AZ6102在小鼠和大鼠中的生物利用度分别为12%和18%。此外,AZ6102可作为静脉内探针化合物,用以评估TNKS1/2抑制对正常组织和肿瘤异种移植物的体内作用,然而,该实验的结果迄今尚未公开[1]。
临床试验:到目前为止,AZ6102仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] J. W. Johannes, L. Almeida, B. Barlaam,et al.Pyrimidinone nicotinamide mimetics as selective tankyrase and Wnt pathways inhibitors suitable forin vivopharmacology.ACS Med. Chem. Lett.6,254-259(2015).