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AZ6102
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZ6102图片
CAS NO:1645286-75-4
包装与价格:
包装价格(元)
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt428.53
Cas No.1645286-75-4
FormulaC25H28N6O
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name2-(4-(6-((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)-4-methylpyridin-3-yl)phenyl)-7-methyl-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4(7H)-one
Canonical SMILESO=C1NC(C2=CC=C(C3=CN=C(N4C[C@H](C)N[C@H](C)C4)C=C3C)C=C2)=NC5=C1C=CN5C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

作用于TNKS2和TNKS1,IC50分别为1和3 nM。

AZ6102是一种TNKS1/2抑制剂。

据报道,对端锚聚合酶(TNKS1和TNKS2)的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)催化结构域的抑制通过增加Axin的稳定性来抑制Wnt通路。经典Wnt通路在成体组织稳态、胚胎发育以及癌症中起关键作用。

体外:AZ6102被鉴定为一种强效的TNKS1/2抑制剂,与其他PARP家族酶(包括PARP 1、2和6)相比,对TNKS1/2具有100倍的选择性。此外,AZ6102在DLD-1细胞中对Wnt途径的IC50为5 nM [ 1]。

体内:在动物研究中,AZ6102以25 mg/kg剂量静脉内给药裸鼠,结果显示AZ6102的清除率为24 mL/min·kg,半衰期为4小时。 AZ6102在小鼠和大鼠中的生物利用度分别为12%和18%。此外,AZ6102可作为静脉内探针化合物,用以评估TNKS1/2抑制对正常组织和肿瘤异种移植物的体内作用,然而,该实验的结果迄今尚未公开[1]。

临床试验:到目前为止,AZ6102仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] J.  W. Johannes, L. Almeida, B. Barlaam,et al.Pyrimidinone nicotinamide mimetics as selective tankyrase and Wnt pathways inhibitors suitable forin vivopharmacology.ACS Med. Chem. Lett.6,254-259(2015).