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SR9011
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SR9011图片
CAS NO:1379686-29-9
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt479.04
Cas No.1379686-29-9
FormulaC23H31ClN4O3S
Solubility≥47.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥59.7 mg/mL in EtOH
Chemical Name3-(((4-chlorobenzyl)((5-nitrothiophen-2-yl)methyl)amino)methyl)-N-pentylpyrrolidine-1-carboxamide
Canonical SMILESCCCCCNC(N1CCC(C1)CN(CC(S2)=CC=C2[N+]([O-])=O)CC3=CC=C(Cl)C=C3)=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

作用于REV-ERB-α和REV-ERB-β,IC50分别为790 nM和560 nM。

SR9011是一种REV-ERB-α/β激动剂。

REV-ERB核受体在昼夜节律的反馈调节中具有关键作用。Bmal1和Clock都是REV-ERB的直接靶基因,并且REV-ERB-α的丧失改变昼夜节律行为。

体外:在HEK293细胞中,SR9011剂量依赖性地增加REV-ERB依赖性阻遏物活性。此外,使用全长REV-ERB-a以及由Bmal1启动子驱动的荧光素酶报告基因进行共转染试验,SR9011强有效地抑制转录。SR9011还以REV-ERB-a/b依赖性方式抑制HepG2细胞中BMAL1信使RNA的表达。此外,SR9011抑制SCNclock的活性,对昼夜节律具有可逆抑制[1]。

体内:在恒定黑暗条件下的小鼠中观察到,跑轮行为的SR9011依赖性减少是剂量依赖性的,并且效力(半数最大有效剂量为56 mg/kg)类似于SR9011介导的对REV-ERB应答基因Srebf1的抑制效力。此外,Tau不受SR9011治疗的影响,给药后正常节律的恢复与从SCN外植体中移除药物后观察到的效果相似[1]。

临床试验:到目前为止,SR9011仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Solt LA,Wang Y,Banerjee S,Hughes T,Kojetin DJ,Lundasen T,Shin Y,Liu J,Cameron MD,Noel R,Yoo SH,Takahashi JS,Butler AA,Kamenecka TM,Burris TP.  Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists. Nature.2012 Mar 29;485(7396):62-8.